Что такое лефлобакт таблетки
Регистрационный номер
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку:
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кро- сповидон, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, повидон К 17), лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид (титана двуокись), тропеолин О.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях invitro так и invivo.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)
— Аэробные грамположителъные микроорганизмы: BacillusanthracisCorynebacteriumdiphtheriaeCorynebacteriumjeikeiumEnterococcusfaecalisEnterococcusspp. ListeriamonocytogenesStaphylococcuscoagulase-negativemethi-S(I) (коагулазонегативные метицил- лин-чувствительные/-умеренно чувствительные) Staphylococcusaureusmethi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcusepidermidismethi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcusspp. CNS (коагулазонегативные) Streptococci группы С и GStreptococcusagalactiaeStreptococcuspneumoniaepeniI/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/ чувствителъные/-резистентные) StreptococcuspyogenesViridansstreptococcipeniS/R (пенициллин-чувствителъные/-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: AcinetobacterbaumanniiAcinetobacterspp. ActinobacillusactinomycetemcomitansCitrobacterfreundiiEikenellacorrodensEntero- bacteraerogenesEnterobactercloacaeEnterobacterspp. EscherichiacoliGardnerellavaginalisHaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzaeampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные) HaemophilusparainfluenzaeHelicobacterpyloriKlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniaeKlebsiellaspp. Moraxellacatarrhalisβ+ β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) MorganellamorganiiNeisseriagonorrhoeaenonPPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) NeisseriameningitidisPasteurellacanisPasteurelladagmatisPasteurellamultocidaPasteurellaspp. Proteusmira- bilisProteusvulgarisProvidenciarettgeriProvidenciastuartiiProvidenciaspp. Pseudomonasaeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonasaeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonasspp. Salmonellaspp. Serratiamar- cescensSerratiaspp..
— Анаэробные микроорганизмы: BacteroidesfragilisBifidobacteriumspp. ClostridiumperfringensFusobacteriumspp. Peptostreptococcusspp. Propionibacteriumspp. Veillonellaspp.
— Другие микроорганизмы: Bartonellaspp. ChlamydiapneumoniaeChlamydiapsittaciChlamydiatrachomatisLegionellapneumophilaLegionellaspp. Mycobacteriumspp. MycobacteriumlepraeMycobacteriumtuberculosisMycoplasmahominisMycoplasmapneumoniaeRickettsiaspp. Ureaplasmaurealyticum.
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: CorynebacteriumurealyticumCorynebacteriumxerosisEnterococcusfaeciumStaphylococcusepidermidismethi-R (метициллин- резистентные) Staphylococcushaemolyticusmethi-R (метициллин-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacterjejuni/coli.
— Анаэробные микроорганизмы: Prevotellaspp. Porphyromonasspp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureusmethi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcuscoagulase-negativemethi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.
— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
-Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonasaeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: EnterococcusfaecalisStaphylococcusaureusStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenes.
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: CitrobacterfreundiiEnterobactercloacaeEscherichiacoliHaemophilusinfluenzaeHaemophilusparainfluenzaeKlebsiellapneumoniaeMoraxella (Branhamella) catarrhalisMorganellamorganiiProteusmirabilisPseudomonasaeruginosaSerratiamarcescens.
— Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 52± 12 мкг/мл. Фармакокинетика лсвофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10 день приема внутрь препарата Лефлобакт® 500 мг 1 раз в сутки Сmах лсвофлоксацина составляла 57±14 мкг/мл а минимальная концентрация лсвофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 05±02 мкг/мл.
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов жидкость эпителиальной выстилки альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 83 мкг/г и 108 мкг/мл соответственно с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови составляющими 11-18 и 08-3 соответственно.
Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 113 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 40 и 67 мкг/мл соответственно с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенстрации (костная ткань/плазма крови) 01-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 151 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 87 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 184.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2)- 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±292 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике лсвофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь что подтверждает что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика лсвофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются a T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Лефлобакт®.
2 Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Лефлобакт® 250 мг или по 1 таблетке Лефлобакт® 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацииа) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК≤ 50 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно почками поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
Режим дозирования таблеток Лефлобакт®
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин по 250 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 500 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
затем по 125 мг/24 ч
первая доза: 500 мг
затем по 250 мг/24 ч
первая доза: 500 мг
затем по 250 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
затем по 125 мг/48 ч
первая доза: 500 мг
затем по 125 мг/24 ч
первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
затем по 125 мг/48 ч
первая доза: 500 мг
затем по 125 мг/24 ч
первая доза: 500 мг
затем по 125 мг/24 ч
1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Побочные эффекты:
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100
Лефлобакт
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 500 мг,
вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон, повидон, лактоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид Е171, тропеолин О
Описание
Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Производные хинолона. Фторхинолоны
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимущественно почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения – 6-8 ч. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После перорального приема в неизмененном виде с почками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 % от принятой дозы; в прямой кишке за 72 ч обнаруживается 4 %.
Фармакодинамика
Лефлобакт – антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro и in vivo:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Viridans group streptococci, Enterococcus faecalis; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes;
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinotobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens;
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;
Другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.
Показания к применению
— хронический бронхит, пневмония
— синусит, средний отит
— острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз
— нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы
— лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).
При внебольничной пневмонии – по 500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.
При синусите – по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут, в течение 3 дней.
При простатите – по 500 мг 1 раз/сут, в течение 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250-500 мг 1-2 раза/сут, в течение 7-14 дней.
При туберкулезе – в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулёза МЛУТБ. Левофлоксацин назначается в соотвествии с весом больного: до 33 кг – 500 мг, 33-49 кг – 500 мг, 50-70 кг – 750 мг, более 70 кг 750-1000 мг. Длительность лечения больных с МЛУТБ в интенсивной фазе лечения 6-12 мес; в поддерживающей – 18 мес.
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, повидон К 15, повидон К 17), лактозы моногидрат (сахар молочный), тальк, целлюлоза микрокристалическая, крахмал картофельный;
Состав оболочки : гипромеллоза (гидрокси-пропилметилцеллюлоза), макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000), титана диоксид (титана двуокись), тропеолин О.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Левофлоксацин блокирует ферменты ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембране бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)
— Грамположительные аэробные микроорганизмы: Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные штаммы) Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин- чувствительные штаммы) Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные) Streptococci группы С и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные штаммы) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni S/R (пенициллин-чувствительные/- резистентные штаммы).
— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:Acinetobacter spp. Acinetobacter anitratus Acinetobacter baumannii Acinetobacter calcoaceticus Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Citrobacter diversus Eikenella corrodens Enterobacter spp. Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae Enterobacter sakazakii Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/ампициллин-резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella spp. Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Pasteurella canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas spp. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonas fluorescens Salmonella spp. Serratia spp. Serratia marcescens.
— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Veillonella spp.
— Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella spp. Legionella pneumophila Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
—Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные штаммы).
— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:Campylobacter jejuni/coli.
— Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)
—Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).
— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
—Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
— Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и. другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
—Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.
— Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.
— Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 48 часов. Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие слизистую оболочку бронхов мокроту органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу) костную ткань спинномозговую жидкость полиморфно-ядерные лейкоциты альвеолярные макрофаги.
Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (СIR) уменьшаются а Т1/2 увеличивается.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых:
— инфекции нижних дыхательных путей (госпитальная пневмония внебольничная пневмония);
— острый бактериальный синусит;
— осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);
— осложнённые инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. нагноившиеся атеромы абсцесс фурункулез).
При применении препарата Лефлобакт® ФОРТЕ следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к левофлоксацину другим фторхинолонам или любому другому компоненту препарата.
— Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).
— Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.
— Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода).
— Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).
— Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста).
— Пациенты с нарушением функции почек (КК ≤ 50 мл/мин).
— Дефицит лактазы непереносимость галактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
У пациентов предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) у пациентов одновременно получающих препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга такие как фенбуфен теофиллин).
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); у пациентов женского пола у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном приёме лекарственных препаратов способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом получающих пероральные гипогликемические препараты например глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
У пациентов с психозами или у пациентов имеющих в анамнезе психические заболевания.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности противопоказано.
При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь до еды или в перерыве между приемами пищи не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости (от 05 до 1 стакана).
Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) применять в соответствии с представленными в таблице схемами: