Что такое диспергированные таблетки
Лекарственная конфета – зачем нужны диспергируемые таблетки?
Слово «диспергирование» означает «тонкое измельчение». То есть диспергируемая таблетка измельчается самостоятельно при контакте с жидкостью – с водой или слюной. Во рту таблетка распадается на микрогранулы, транспортирующие лечебное вещество в условия, оптимальные для его работы. После ротовой полости оно безопасно проходит через желудок, где микрогранулы защищают его от соляной кислоты, и достигает своего финиша – двенадцатиперстной кишки. Там активный компонент освобождается и всасывается в кровь. Таким образом обеспечивается биодоступность таблеток – организм быстрее их усваивает, и ему не требуется тратить много сил на рассасывание, как в случае с традиционными таблетками.
Не стоит путать диспергируемые таблетки с растворимыми в воде – по способу применения они все же разные. Вторым нужно большое количество жидкости, чтобы принять готовую лекарственную форму, а первым достаточно микрофлоры полости рта. Они также похожи на защечные, подъязычные и таблетки для рассасывания, но тают во рту гораздо быстрее, еще до проглатывания.
Биодоступностью называют способность медицинского препарата усваиваться организмом. Прежде чем лекарство начнет действовать, ему нужно преодолеть долгий путь – расщепиться, всосаться, усвоиться. От того, как быстро и легко препарат усваивается, зависит производимый им лечебный эффект. Наибольшей биодоступностью обладают внутрисосудистые инъекции, но к ним прибегают редко.
Орально диспергируемые таблетки очень молоды – первая появилась только в 1993 году в Швеции. Это был фамотидин, помогающий при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном содержании кислоты в желудочном соке и других проблемах пищеварительного тракта. Неизвестно, почему именно фамотидин стал первым препаратом в форме растворимой таблетки. Скорее всего, причина в том, что он активизируется непосредственно в очаге боли. Сейчас в формате диспергируемых таблеток производят разные препараты: противоаллергические, обезболивающие, противоопухолевые, антибиотики, успокоительные и витамины.
Зачем вообще нужны диспергируемые во рту таблетки, если существуют традиционные – проглатываемые? Не у всех есть возможность глотать: пережившие инсульт, люди с почечной недостаточностью, пожилые или прикованные к кровати пациенты не могут самостоятельно проглотить не то что таблетку, а даже пищу. Для них создали новый вид таблеток, которые начинают работать, как только окажутся во рту.
Еще одна целевая аудитория растворяющихся во рту таблеток – маленькие дети. Зачастую их невозможно заставить проглотить лекарство или витамины, поэтому родителям приходится изобретать новые методы – измельчать таблетки или покупать оформленные в виде зверьков или сердечек, чтобы заинтересовать ребенка. Диспергируемые таблетки спасают от таких махинаций: можно просто сказать, что это леденец, или растворить таблетку в воде и дать ребенку ее выпить.
Дисфагия – расстройство акта глотания. При дисфагии человек физически не может проглотить еду или лекарство, а любая попытка сопровождается болью, попаданием пищи или жидкости в нос или гортань. По ощущениям это напоминает боль при глотании во время кашля и простуды, только в десять раз хуже. Дисфагия развивается из-за воспалений во рту, пищеводе, трахее, глотке, гортани, а также из-за сужений и опухоли в пищеводе или некоторых неврологических заболеваний. Дисфагия наблюдается во всех возрастных группах, но чаще всего у пожилых людей.
Итак, в чем преимущества орально диспергируемых таблеток?
· Они быстрее усваиваются организмом за счет быстрого всасывания.
· Зачастую имеют приятный вкус и дают необычное ощущение «вспенивания».
· Безопасны для приема – ими невозможно подавиться и вызвать удушье.
· Не требуют запивания водой.
· Не травмируют слизистую желудка.
Недостатки у таких лекарств тоже есть – меньшая прочность, сложность в производстве и упаковке, а значит и более высокая цена. Поэтому повсеместного распространения в фармацевтике они пока не получили – традиционные таблетки до сих пор лидируют по популярности.
Диспергируемые таблетки
Обратившись к врачу с жалобой на здоровье, после обследования, доктор назначает прием таблеток, имеющих разную форму выпуска. Распространенными являются диспергируемые таблетки, упрощающие процесс приема.
Диспергируемые таблетки – что это понимает не каждый пациент, предлагаемый материал поможет ближе познакомиться с новой формой выпуска медпрепаратов, а специалисты GlobalPharma сделают все, чтобы на рынок попадал качественный продукт.
Что такое диспергируемые таблетки?
«Диспергируемые» означают измельченные. Привычный способ принятия таблеток оральный, их глотают с помощью воды. Диспергируемые таблетки запивать не нужно, они предназначены для рассасывания. Препарат помещается в рот, под язык и при воздействии слюны растворяются самостоятельно. Впервые такая форма появилась в 1996 году, разработчиками стали ученные из США. Таблетки растворяются за 30 секунд – такое правило установило Управление по санитарному надзору за медпрепаратами США (временные рамки сейчас пересматриваются).
Средство состоит из молекул, к примеру, антибиотика, и наполнителя. Два компонента образуют свою микросферу. При взаимодействии с водой медпрепарат распадается на составляющие микросреду. Одна таблетка может содержать множество таких образований, удерживающих активное вещество до момента проникновения в подходящую среду.
Попав в желудок, микросреда защищает медпрепарат от воздействия соляной кислоты, а в 12-перстной кишке антибиотик, связь с наполнителем теряется, активное вещество попадает в кровь.
Многие фармакологические фирмы разрабатывают известные лекарственные препараты в такой форме, к примеру, Золпидем, Циталопрам и другие.
Кому подходят?
Таблетки диспергируемые в полости рта подходят тем пациентам, которые не могут по состоянию здоровья и физиологическим отклонениям либо по другим причинам осуществить другой способ приема лекарств.
Препарат помогает пройти курс терапии, он назначается людям, имеющим дефект глотания, маленьким детям. Медпрепараты не нужно запивать водой, их прописывают парализованным пациентам, тем, кто прикован к постели. Такие лекарства хорошо подходят путешественникам, тем, кто постоянно в дороге и не имеет под рукой воду.
Прием: растворить в воде, положить под язык, растворить во рту. Если медпрепарат прописывают грудничкам, его дают во время грудного вскармливания.
Преимущества
Диспергируемая таблетка – это препарат, наделенный рядом преимуществ, среди которых выделяют:
Диспергируемые медпрепаарты безопасные (меньший риск удушения), приятные на вкус, подходят взрослым, детям, пожилым людям. Их легко глотать, не нужно запивать водой, они распространенные в педиатрии, психологии. Медпрепарат всасывается в слизистую оболочку щек, активные компоненты попадают в организм, минуя пищеварительный тракт. Благодаря этому содержащиеся вещества быстрее попадают в кровь.
Работа с профессионалами
Для реализации лекарственных средств в России производителю нужно иметь разрешение, получить которое помогут специалисты компании GlobalPharma. Компания поможет пройти все этапы, а именно:
GlobalPharma гарантирует быстрые сроки прохождения регистрации, помощь в сборе нужного пакета документов, сотрудники отработают запросы, возражения, направленные представителями Роспотребнадзора.
Клинические исследования, проводимые компанией, включают: составление письменного соглашения, обсуждение сроков, выбор дизайна КИ и утверждение его с клиентом, работу с документацией, подготовка расчетов, выборки.
Больная тема: Часть II
Поделиться:
Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.
Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.
Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика
Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.
Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.
Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.
Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.
Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).
Ингибиторы циклооксигеназы – как применять
Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.
Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».
По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.
И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.
Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.
И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.
Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»
АМОКСИКЛАВ КВИКТАБ
Лекарственная форма: ТАБ ДИСПЕРГ
Производители
Инструкция по применению
Состав
Таблетки 500 мг+125 мг
Таблетки 875 мг+125 мг
Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте)
Ароматизатор тропическая смесь
Ароматизатор сладкий апельсин
Кремния диоксид коллоидный безводный
Железа (III) оксид желтый, Е 172
Касторовое масло гидрированное
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день здоровыми добровольцами.
Средние (± SD) фармакокинетические
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1//-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);
— инфекции в гинекологии и акушерстве;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит);
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);
— холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;
— почечная недостаточность (КК 40 кг:
Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения):
Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав®Квиктаб 875 мг/125 мг:
500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции)
Суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано.
Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме препарата Амоксиклав®Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом! Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000, Телефонная справочная 8-800-600-22-09