Что такое диспергирование таблетки

Лекарственная конфета – зачем нужны диспергируемые таблетки?

Слово «диспергирование» означает «тонкое измельчение». То есть диспергируемая таблетка измельчается самостоятельно при контакте с жидкостью – с водой или слюной. Во рту таблетка распадается на микрогранулы, транспортирующие лечебное вещество в условия, оптимальные для его работы. После ротовой полости оно безопасно проходит через желудок, где микрогранулы защищают его от соляной кислоты, и достигает своего финиша – двенадцатиперстной кишки. Там активный компонент освобождается и всасывается в кровь. Таким образом обеспечивается биодоступность таблеток – организм быстрее их усваивает, и ему не требуется тратить много сил на рассасывание, как в случае с традиционными таблетками.

Не стоит путать диспергируемые таблетки с растворимыми в воде – по способу применения они все же разные. Вторым нужно большое количество жидкости, чтобы принять готовую лекарственную форму, а первым достаточно микрофлоры полости рта. Они также похожи на защечные, подъязычные и таблетки для рассасывания, но тают во рту гораздо быстрее, еще до проглатывания.

Биодоступностью называют способность медицинского препарата усваиваться организмом. Прежде чем лекарство начнет действовать, ему нужно преодолеть долгий путь – расщепиться, всосаться, усвоиться. От того, как быстро и легко препарат усваивается, зависит производимый им лечебный эффект. Наибольшей биодоступностью обладают внутрисосудистые инъекции, но к ним прибегают редко.

Орально диспергируемые таблетки очень молоды – первая появилась только в 1993 году в Швеции. Это был фамотидин, помогающий при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном содержании кислоты в желудочном соке и других проблемах пищеварительного тракта. Неизвестно, почему именно фамотидин стал первым препаратом в форме растворимой таблетки. Скорее всего, причина в том, что он активизируется непосредственно в очаге боли. Сейчас в формате диспергируемых таблеток производят разные препараты: противоаллергические, обезболивающие, противоопухолевые, антибиотики, успокоительные и витамины.

Зачем вообще нужны диспергируемые во рту таблетки, если существуют традиционные – проглатываемые? Не у всех есть возможность глотать: пережившие инсульт, люди с почечной недостаточностью, пожилые или прикованные к кровати пациенты не могут самостоятельно проглотить не то что таблетку, а даже пищу. Для них создали новый вид таблеток, которые начинают работать, как только окажутся во рту.

Еще одна целевая аудитория растворяющихся во рту таблеток – маленькие дети. Зачастую их невозможно заставить проглотить лекарство или витамины, поэтому родителям приходится изобретать новые методы – измельчать таблетки или покупать оформленные в виде зверьков или сердечек, чтобы заинтересовать ребенка. Диспергируемые таблетки спасают от таких махинаций: можно просто сказать, что это леденец, или растворить таблетку в воде и дать ребенку ее выпить.

Дисфагия – расстройство акта глотания. При дисфагии человек физически не может проглотить еду или лекарство, а любая попытка сопровождается болью, попаданием пищи или жидкости в нос или гортань. По ощущениям это напоминает боль при глотании во время кашля и простуды, только в десять раз хуже. Дисфагия развивается из-за воспалений во рту, пищеводе, трахее, глотке, гортани, а также из-за сужений и опухоли в пищеводе или некоторых неврологических заболеваний. Дисфагия наблюдается во всех возрастных группах, но чаще всего у пожилых людей.

Итак, в чем преимущества орально диспергируемых таблеток?

· Они быстрее усваиваются организмом за счет быстрого всасывания.

· Зачастую имеют приятный вкус и дают необычное ощущение «вспенивания».

· Безопасны для приема – ими невозможно подавиться и вызвать удушье.

· Не требуют запивания водой.

· Не травмируют слизистую желудка.

Недостатки у таких лекарств тоже есть – меньшая прочность, сложность в производстве и упаковке, а значит и более высокая цена. Поэтому повсеместного распространения в фармацевтике они пока не получили – традиционные таблетки до сих пор лидируют по популярности.

Источник

Эффективность диспергируемых таблеток амоксициллина в лечении острых бактериальных инфекций нижних дыхательных путей

Инфекция нижних дыхательных путей (ИНДП) является одним из наиболее частых заболеваний в амбулаторной практике. Амоксициллин в лекарственной форме таблетки диспергируемые продемонстрировал высокую клиническую эффективность в стартовой антибактериальной те

Lower-respiratory-tract infection (LRTI) is one of the most common acute diseases managed in primary care. Amoxicillin in dispersible tablet drug formulation demonstrated high clinical effectiveness in initial antibiotic treatment of acute bacterial LRTI (when pneumonia is not suspected). Antimicrobial treatment with amoxicillin in dispersible tablet drug formulation was well tolerated.

Инфекции нижних дыхательных путей (ИНДП) являются одними из наиболее распространенных заболеваний человека и до настоящего времени занимают ведущее место в структуре заболеваемости и смертности от инфекционных болезней. Так, среди населения России заболеваемость хроническим бронхитом, рассчитанная на обращаемости больных за медицинской помощью, составляет оыколо 10–20%. В отношении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) известно, что в настоящее время это глобальная проблема, так как число пациентов достигает 15% взрослого населения развитых стран [1–4], а ежегодное число умерших составляет более 3 млн человек [5].

В подавляющем числе случаев (75–80%) обострение ХОБЛ обусловлено именно инфекционными агентами. Среди них доминирующее значение имеют бактериальные возбудители — Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis [6–7]. Реже в образцах мокроты пациентов с обострением ХОБЛ выделяют Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa и представителей семейства Enterobacteriaceae (табл. 1).

Под обострением ХОБЛ понимается ухудшение в состоянии пациента, возникшее остро и сопровождающееся усилением кашля, увеличением объема отделяемой мокроты и/или изменением ее цвета, появлением/нарастанием одышки, которое выходит за рамки ежедневных колебаний и является основанием для модификации терапии [1, 3]. В случае обострения ХОБЛ решение о назначении антибактериальной терапии в рутинной амбулаторной клинической практике рекомендуется принимать на основании клинических признаков и биологических маркеров бактериальной этиологии обострения: ведущего респираторного симптома — увеличение степени гнойности мокроты в сочетании с одним или двумя другими респираторными симптомами: появление или усиление одышки, увеличение объема отделяемой мокроты. При наличии возможности проведения теста на уровень С-реактивного белка (СРБ) назначение антибактериальной терапии пациентам с легкой или средней степенью тяжести ХОБЛ (ОФВ₁ > 50%) рекомендуется проводить при уровне СРБ ≥ 40 мг/л в сочетании с увеличением степени гнойности мокроты, что свидетельствует в пользу бактериальной этиологии обострения заболевания [26–28].

Острый бронхит (ОБ) также является одной из наиболее частых причин обращения пациентов за медицинской помощью в амбулаторной практике [8–9]. Известно, что в США ОБ диагностируется более чем у 2,5 млн человек ежегодно [10], в Великобритании заболеваемость ОБ составляет около 40% год [11], а в Австралии каждая пятая причина вызова врача общей практики обусловлена течением острого бронхита [12].

В подавляющем числе случаев этиологическими агентами ОБ у взрослых являются респираторные вирусы (табл. 2). Спектр возбудителей представлен вирусами гриппа А и В, парагриппа, а также респираторно-синцитиальным вирусом, человеческим метапневмовирусом, реже заболевание обусловлено коронавирусной, аденовирусной и риновирусной инфекцией [9, 13]. Причиной ОБ могут также быть S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis. На долю Bordetella pertussis, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydophila pneumoniae приходится не более 5–7% от всех случаев заболевания [14].

Применение антибактериальных препаратов при ОБ до настоящего времени является камнем преткновения практической медицины [15–17]. Так, в целом ряде клинических исследований был сделан вывод о том, что антибиотики не оказывают никакого влияния на улучшение состояния пациентов, а их применение сопровождается целым рядом нежелательных реакций [18–19].

В соответствии с национальными и международными клиническими рекомендациями амоксициллин является препаратом первого выбора в лечении острых ИНДП бактериальной этиологии [2, 22]. Стоит отметить, что в последние годы актуальной проблемой является распространение среди пневмококков (наиболее актуальный возбудитель ИНДП) штаммов со сниженной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам и рост устойчивости к макролидам [20]. Как показывает российское многоцентровое исследование CERBERUS, уровень устойчивости пневмококков к пенициллину, цефалоспоринам III поколения и эритромицину (референсный антибиотик для определения чувствительности к 14- и 15-членным макролидам) в 2011–2012 гг. составил 3,8%, 2,8% и 15,4% соответственно, и данная негативная тенденция может усугубляться с течением времени [21].

Поскольку на сегодняшний день назначение эффективного антибактериального препарата не только снижает продолжительность периода нетрудоспособности, уменьшает риск развития осложнений, но и вносит вклад в решение глобальной проблемы антибиотикорезистентности, необходимы современные данные об эффективности амоксициллина в терапии острых бактериальных ИНДП. При выборе лекарственной формы амоксициллина необходимо принимать во внимание, что современные пероральные лекарственные формы антибиотиков, такие как таблетки диспергируемые, имеют определенные преимущества перед традиционными лекарственными формами в виде капсул, таблеток, покрытых пленочной оболочкой [23, 24]. Данное наблюдательное исследование было посвящено изучению эффективности диспергируемых таблеток амоксициллина (Флемоксин Солютаб®) в стартовой антибактериальной терапии ИНДП бактериальной этологии у взрослых пациентов в амбулаторной практике.

Целью настоящего исследования являлась оценка клинической эффективности и переносимости стартовой терапии диспергируемых таблеток амоксициллина у больных острой ИНДП (кроме пневмонии) с предполагаемой или подтвержденной бактериальной этиологией.

Материалы и методы исследования

Дизайн исследования

Проспективное неинтервенционное исследование эффективности и переносимости диспергируемых таблеток амоксициллина в стартовой антибактериальной терапии взрослых пациентов с острыми бактериальными инфекциями нижних дыхательных путей (за исключением пневмонии) в российской амбулаторной практике (FLeRIT).

В исследование включались взрослые пациенты (старше 18 лет) с острой ИНДП (кроме пневмонии) с подтвержденной или предполагаемой бактериальной этиологией, которые обращались за медицинской помощью в амбулаторно-поликлинические учреждения в разных регионах РФ. Диагностика острых бактериальных ИНДП и назначение антибактериальной терапии проводились в рамках рутинной амбулаторной клинической практики и основывались на рекомендуемых клинических критериях (лихорадка, кашель с отделением гнойной мокроты, лабораторные признаки ИНДП бактериальной этиологии и пр.) [2, 9, 26, 27]. Решение о назначении амоксициллина принималось лечащим врачом до решения о включении пациента в исследование.

В период с октября 2015 г. по январь 2016 г. восемьдесят врачей общей практики амбулаторного звена набирали в исследование взрослых пациентов с острыми ИНДП (за исключением пневмонии) бактериальной этиологии, которые лечились амоксициллином в лекарственной форме таблетки диспергируемые в качестве стартовой антибактериальной терапии. Первичной конечной точкой исследования была доля пациентов с отсутствием новых или ухудшением симптомов острых бактериальных ИНДП на 7-й день лечения. Вторичные конечные точки включали долю пациентов с отсутствием новых или ухудшением симптомов острых бактериальных ИНДП на 7-й день лечения в группах пациентов с возрастом 60 лет и старше, некурящих, пациентов с сопутствующими заболеваниями: ХОБЛ, бронхиальная астма, заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также оценку переносимости антибактериальной терапии.

Оценка клинической эффективности и безопасности проводилась в соответствии с обычной клинической практикой. В ходе визита 1 врач-исследователь диагностировал острую бактериальную ИНДП (без симптомов пневмонии) и, если принималось решение о назначении амоксициллина, информировал пациента о нежелательных реакциях антибиотикотерапии, и больным подписывалось информированное согласие об участии в исследовании. Врач регистрировал в индивидуальной регистрационной карте сопутствующие заболевания, клинические признаки и тяжесть исходных симптомов острой бактериальной ИНДП на визитах 1 и 2 (день 7 ± 1). В последующем врачом проводился телефонный контакт (завершающий визит) с пациентом через 28 дней после визита 2 для анализа безопасности проводившейся фармакотерапии.

Результаты исследования и их обсуждение

В исследование было включено 818 взрослых пациентов (321 мужчина и 497 женщин) с диагнозом «острая бактериальная ИНДП», которые получали антибактериальную терапию амоксициллином в лекарственной форме таблетки диспергируемые. Средний возраст пациентов, включенных в исследование, составил 46,5 ± 17,6 года. Группа пациентов в возрасте 60 лет и старше составляла 210/818 (25,7%), некурящих — 635/818 (77,6%), с ХОБЛ — 31/818 (3,8%), с бронхиальной астмой — 28/818 (3,4%), с сопутствующими заболеваниями ЖКТ — 151/818 (18,5%) пациентов. Наиболее распространенными симптомами острой бактериальной ИНДП при обращении были интенсивный продуктивный кашель с отделением гнойной мокроты и лихорадка.

В большинстве случаев (76,2%) длительность назначения амоксициллина составила 7 дней. Наиболее часто назначаемые схемы лечения амоксициллином были 1000 мг 2 раза в день (50,1%) и 500 мг 3 раза в день (42,7%). Общее число пациентов, получавших сопутствующую терапию, составляло 622/818 (76,0%). Как правило, назначались муколитики 313/818 (38,3%) и бронходилататоры 88/818 (10,8%).

Доля пациентов с отсутствием новых или ухудшением симптомов острой бактериальной ИНДП на 7 ± 1 день лечения во всей исследуемой группе пациентов была 92,8% [(759/818), 95% ДИ 91,0–94,6]. В группе пациентов 60 лет и старше доля пациентов с отсутствием новых или ухудшением симптомов острой бактериальной ИНДП на 7 ± 1 день лечения составила 91,4% [(192/210), 95% ДИ 87,6–95,2], в группе некурящих — 92,1% [(585/635) 95% ДИ 90,0–94,2], в группе пациентов с ХОБЛ — 93,5% [(29/31), 95% ДИ 84,8–100], в группе пациентов с бронхиальной астмой — 92,9% [(26/28), 95% ДИ 83,4–100], в группе пациентов с сопутствующими заболеваниями ЖКТ — 89,4% [(135/151), 95% ДИ 84,5%–94,3]. К завершающему визиту 33 случая несерьезных побочных реакций было зарегистрировано у 26 (3,2%) пациентов. Не было зарегистрировано ни одной серьезной побочной реакции.

В табл. 3 представлены данные по количеству пациентов с клиническим выздоровлением или улучшением в процессе лечения. Показатель клинического выздоровления или улучшения, которое не требовало продолжения или смены антибактериальной терапии, по окончании лечения, оцениваемый на завершающем визите, составил 97,8%.

Необоснованно широкое использование антибиотиков при ИНДП является глобальной проблемой. Так, например, в США около 3/4 всех выписываемых на амбулаторном этапе антибиотиков рекомендуются именно для лечения острых респираторных инфекций и частота назначения антибиотиков при ОБ достигает 70–90% [28, 29]. Результаты российского исследования показали, что частота стартовой антибиотикотерапии при ОБ достигает 85% [17]. Между тем хорошо известно, что среди причин селекции и распространения лекарственноустойчивых микроорганизмов (в том числе и респираторных патогенов) наибольшее значение имеет объем проводимой антимикробной химиотерапии.

Немалый вклад в распространение устойчивости внебольничных респираторных патогенов к антибактериальным препаратам принадлежит несбалансированной структуре назначения антибиотиков в амбулаторной практике. Так, согласно данным опроса российских поликлинических врачей, первое и второе места в назначении антибиотиков при острых ИНДП в амбулаторной практике занимают защищенные аминопенициллины и макролиды соответственно. При этом, согласно клиническим рекомендациям, на первом месте при острых неосложненных ИНДП без предшествующего приема антибиотиков и факторов риска должен применяться амоксициллин, который в назначениях врачей идет лишь на четвертом месте. Выбор амоксициллина, как препарата для стартовой терапии ИНДП для большинства пациентов, объясняется его высоким профилем безопасности и низким потенциалом развития резистентности [22, 31].

В этой связи особые надежды возлагаются на активность различных научных обществ по созданию и продвижению клинических рекомендаций, а также проведению других образовательных инициатив для врачей, направленных на снижение необоснованного применения антибиотиков. Целесообразно рассмотреть возможность внедрения в деятельность амбулаторно-поликлинических учреждений практику определения биологических маркеров бактериального воспаления, таких как прокальцитонин, который может повышаться при некоторых бактериальных инфекциях, что делает возможным его использование для определения показаний к назначению или отмены антибактериальной терапии [17].

Назначение антибактериальной терапии при обострении ХОБЛ также представляет не меньшую проблему. Последний метаанализ не показал уверенных результатов в пользу антибактериальной терапии пациентов с обострением ХОБЛ (легкой или средней степенью тяжести) в амбулаторных условиях. Данные результаты говорят о необходимости более тщательного использования клинических признаков и биомаркеров бактериальной этиологии обострения, которые помогли бы идентифицировать пациентов, нуждающихся в антибиотиках, и оградить от них тех, кому антибиотики не принесут пользы [27, 30].

Выводы

Таким образом, в данном исследовании амоксициллин в лекарственной форме таблетки диспергируемые продемонстрировал высокую клиническую эффективность стартовой антибактериальной терапии острых бактериальных ИНДП (за исключением пневмонии). Доля пациентов с отсутствием новых или ухудшением симптомов острых бактериальных ИНДП на 7 ± 1 день лечения была схожей между изучаемыми группами пациентов и составила порядка 90% без достоверных различий между группами в соответствии с 95% доверительным интервалом. Клиническое выздоровление или улучшение по окончании антибактериальной терапии наблюдалось у 97,8% пациентов. Антибактериальная терапия диспергируемыми таблетками амоксициллина была хорошо переносимой пациентами.

Литература

* МАКМАХ, Смоленск
** ФГКУ ГВКГ им. акад. Н. Н. Бурденко, Москва

Дополнительная информация: данное исследование проводилось при поддержке компании «Астеллас».

Acknowledgment: This study was conducted with support of Astellas company.

Источник

Что такое диспергируемые таблетки

Таблетки, диспергируемые в полости рта

Современная фармакология позволяет максимально снизить неприятные ощущения во время проведения терапии того или иного заболевания. Все чаще специалисты назначают диспергируемые в полости рта таблетки, что это и как правильно принимать лекарство следует уточнить перед началом лечения.

Что это такое

Классические таблетки представляют собой образования круглой или овальной формы, которые предназначены для орального применения. Такие средства нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды. Что же означает «таблетки, диспергируемые в полости рта»? В переводе с английского языка слово «dispersed» имеет значение «рассеянный». Такие медикаменты не требуют глотания. Они имеют приятный вкус и предназначены для рассасывания. Препарат растворяется под действием слюны.

Что это «диспергируемые в полости рта таблетки» люди узнали относительно недавно. Изначально в такой форме выпускались витамины. Большая круглая пилюля быстро растворялась в стакане воды. Чаще всего такие витамины были предназначены для детей дошкольного возраста.

В 1996 году в США впервые были выпущены диспергируемые в полости рта таблетки, предназначенные для лечения аллергии. Средство Кларитин быстро обрело популярность среди врачей и пациентов благодаря удобству в использовании.

Интересным является тот факт, что диспергируемые в полости рта таблетки должны растворяться за 30 секунд. Именно такие временные рамки являются безопасными для слизистой по мнению Управления по санитарному надзору в США. Настолько быстро раствориться могут далеко не все лекарственные вещества. Поэтому многие медикаменты приходится выпускать в классической таблетированной форме и сегодня.

Что означает «диспергируемые в полости рта препараты», сегодня знает каждый выпускник медицинского вуза. Это медикамент, который состоит из действующего вещества и специального наполнителя, быстро растворяющегося под действием влаги. Такие средства часто содержат также вкусовые добавки. Это позволяет сделать процесс лечения более приятным для пациента.

Кому могут быть назначены лекарства в такой форме

Что означает «таблетки, диспергируемые в полости рта» — такой вопрос возникает у тех пациентов, которым назначают препараты в такой форме. Использовать медикаменты такого вида специалистам приходится в том случае, когда больной по ряду причин не может принимать классические лекарства.

Дисфагия — заболевание, которое характеризуется нарушением акта глотания. Патология может быть как врожденной, так и приобретенной. Часто с проблемой сталкиваются люди после инсульта. Пациент не может самостоятельно формировать пищевой комок и перемещать его в сторону горла. В этом случае использование классических медикаментов становится невозможным. Врачу приходится объяснять родственникам, что значит «диспергируемые таблетки в полости рта» и как их правильно давать больному.

Широко применяются лекарства в такой форме для лечения детей младше 3 лет. Можно без особых трудностей проводить терапию у грудничков. В этом случае медикамент дают малышу непосредственно перед грудным вскармливанием.

Что означает «таблетки, диспергируемые в полости рта», стоит знать путешественникам. Препарат, который быстро растворяется, можно употреблять за рулем. Даже если рядом не оказалось стакана воды, процесс лечения не будет усложнен. Таблетку нужно всего лишь поместить под язык.

Преимущества и недостатки

Что значит «диспергируемые в полости рта медикаменты» и чем они лучше, сможет объяснить любой врач. Основным преимуществом лекарств в такой форме, если верить специалистам, является повышенная биодоступность. Это значит, что эффект от приема препарата пациент начинает чувствовать значительно быстрее, нежели после приема классических медикаментов.

Пленка, диспергируемая в полости рта, ускоряет процесс распадения таблетки на гранулы. Благодаря этому действующий компонент быстрее достигает цели. Особенно это актуально для противоаллергических или обезболивающих препаратов. Больной чувствует облегчение уже через 10-15 минут после приема медикамента.

Еще один плюс в том, что действующий компонент быстро всасывается в кровь, минуя пищеварительный тракт. Это актуально для людей, которые жалуются на желудок.

К другим преимуществам можно отнести:

Имеет такая лекарственная форма и недостаток. Минусом является высокая стоимость подобных препаратов из-за сложного технологического процесса производства. Используется также высококачественная упаковка. Важно не допустить попадания влаги к медикаменту.

Быстрорастворимые медикаменты в стоматологии

Что означает слово «диспергируемые» в полости рта уже удалось разобрать. Стоит знать, какие препараты в такой лекарственной форме могут применяться для лечения стоматологических заболеваний. Наиболее востребованными остаются обезболивающие препараты. Когда возникает острая боль, пациент хочет избавиться от нее как можно быстрее. Быстро растворяющееся средство Кеторол Экспресс поможет улучшить самочувствие до обращения к специалисту. Незначительную зубную боль поможет снять средство Ибуклин Юниор, созданное на основе ибупрофена и парацетамола.

Что значит «диспергируемые в полости рта препараты» стоит знать и тем, кому приходится проходить антибактериальную терапию. В стоматологии могут применяться такие препараты, как Сумамед, Амоксициллин Экспресс, Флемоксин Солютаб, Амоксиклав. Назначить такие антибиотики может лишь специалист.

Меры предосторожности при использовании лекарственных средств

Независимо от формы выпуска любые таблетки имеют свои показания, противопоказания и возможные побочные явления. Как понять, что диспергируемые в полости рта таблетки принимать нельзя? Важно перед использованием любого медикамента тщательно изучить инструкцию. Если при соблюдении всех правил облегчения нет и организм негативно воспринимает лечение, от медикамента стоит отказаться.

Источник