Бутамирата цитрат что это такое

Бутамират (Butamirate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бутамират

Сироп прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом ванили.

Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30%, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

Показания активных веществ препарата Бутамират

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарииата дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.

Фармакотерапевтическая группа

Противокашлевое средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бутамират действующее вещество препарата является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика:

На основании имеющихся данных предполагается что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтапол.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 225 мг 45 мг 675 мг и 90 мг.

Максимальные концентрации (С_mах) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях средний показатель составляет 161 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 15 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 067 ч; С_mах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).

Гидролиз бутамирата в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол обладающие противокашлевым действием происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов на долю бутамирата выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб приходится около 002 002 003 и 003% от принимаемых доз 225 мг 45 мг 675 мг и 90 мг соответственно.

В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый период полувыведения (Т_1/2) 2-фенилмасляной кислоты бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 2326-2442 ч 148-193 ч и 227-290 ч соответственно.

Показания:

Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период во время проведения хирургических вмешательств бронхоскопии при коклюше.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 3 лет;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

С осторожностью:

Беременность (II и III триместры).

В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости с заболеваниями печени алкоголизмом эпилепсией заболеваниями головного мозга беременных и детей.

Беременность и лактация:

Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Используйте приложенную дозировочную ложку.

Если кашель сохраняется более 7 дней то следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты:

Классификация частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100

Источник