БУТАМИРАТ (BUTAMIRATE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.
С max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый Т 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.
Показания активного вещества БУТАМИРАТ
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Бутамират (Butamirate)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бутамират
Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветного до бледно-коричневато-желтого цвета, с запахом ванили.
| 100 г | |
| бутамирата цитрат | 0.15 г |
Вспомогательные вещества: сорбитола раствор некристаллизующийся 70%, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый) 95%, натрия гидроксида раствор 30%, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.
С max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый Т 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.
Показания активных веществ препарата Бутамират
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Бутамират (Butamirate)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бутамират
Сироп прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом ванили.
| 100 мл | |
| бутамирата цитрат | 150 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30%, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.
С max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый Т 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.
Показания активных веществ препарата Бутамират
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарииата дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
Фармакотерапевтическая группа
Противокашлевое средство центрального действия
Код АТХ
Фармакодинамика:
Бутамират действующее вещество препарата является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
Фармакокинетика:
На основании имеющихся данных предполагается что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтапол.
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 225 мг 45 мг 675 мг и 90 мг.
Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях средний показатель составляет 161 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.
Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 15 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 067 ч; Сmах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).
Гидролиз бутамирата в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол обладающие противокашлевым действием происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов на долю бутамирата выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб приходится около 002 002 003 и 003% от принимаемых доз 225 мг 45 мг 675 мг и 90 мг соответственно.
В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый период полувыведения (Т1/2) 2-фенилмасляной кислоты бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 2326-2442 ч 148-193 ч и 227-290 ч соответственно.
Показания:
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период во время проведения хирургических вмешательств бронхоскопии при коклюше.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— детский возраст до 3 лет;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).
С осторожностью:
Беременность (II и III триместры).
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости с заболеваниями печени алкоголизмом эпилепсией заболеваниями головного мозга беременных и детей.
Беременность и лактация:
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом.
Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Используйте приложенную дозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более 7 дней то следует обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Классификация частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100
Лекарственные препараты, содержащие бутамират
Синекод содержит бутамират
Лекарственные препараты, содержащие бутамират, обеспечивают симптоматическое облегчение сухого кашля различной этиологии. 1
Бутамират представляет собой средство центрального действия, подавляющее кашлевой рефлекс 1
Бутамират представляет собой средство для подавления кашля, обладающее центральным действием.
Он также оказывает неспецифическое антихолинергическое и бронхоспазмолитическое действие, способствуя улучшению функции дыхания. 1
Доказана эффективность бутамирата в отношении ослабления сухого кашля 2
Эффективность бутамирата была убедительно продемонстрирована в различных исследованиях
Наблюдалось уменьшение тяжести кашля в дневное и ночное время (p 3
В сравнении с исходными показателями, данные рандомизированного двойного слепого исследования, в котором оценивали применение бутамирата цитрата, сиропа и клобутинола, сиропа у взрослых с кашлем (n=60) в возрасте 18-81 года. 3
Эффективность бутамирата была убедительно продемонстрирована в различных исследованиях
Бутамирата цитрат продемонстрировал продолжительность противокашлевого эффекта до 6 часов. 5
Бутамират подходит для применения у детей и подростков 1
В исследовании было продемонстрировано значимое уменьшение выраженности кашля у детей, получавших лечение бутамиратом. У детей в возрасте от 6 недель* до 10 лет Синекод продемонстрировал высокую эффективность и нежелательных явлений отмечено не было.
Применение бутамирата было связано с уменьшением длительности кашля у детей. 4
* Согласно инструкции по медицинскому применению препарата Синекод капли, бутамират, капли для приема внутрь, раствор, 0,5%, разрешен к применению применения у детей в возрасте от 2 месяцев, однако дети младше 2 месяцев могут получать его только по назначению врача. 6
Режим дозирования
Не следует принимать лекарственные формы, содержащие бутамират, дольше 7 дней без консультации с врачом. 1,6
Капли для приема внутрь, раствор 0,5 % для применения у детей
Взрослые и дети старше 3 лет:
Дети в возрасте от 1 года до 3 лет:
Дети в возрасте от 2 месяцев до 1 года:
Особые группы пациентов
Дети в возрасте до 2 лет
Сироп 0,15 % с мерным колпачком
Особые указания 1,6
Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться пациентам с сахарным диабетом. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (2,81 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу.
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия в дозе.
Побочное действие
При применении бутамирата редко возникают побочные эффекты, но могут развиваться сонливость, диарея, тошнота и крапивница. 1
