Бродифакум что это такое

Бродифакум

Краткая формула	C31H23BrO3
Внешний вид	белое кристаллическое вещество
Молекулярная масса	523,42 г/моль
Температура плавления	228-230 °С
Синонимы	Клерат, Талон

Бродифакум — мощный зооцид, родентицид антикоагулянтного типа, активный против всех видов грызунов, действующий даже после однократного приема. Относится к кумаринам.

Фармакологические свойства и токсичность

Бродифакум — антикоагулянт, обладает выраженными кумулятивными свойствами и кожно-резорбтивным действием. Оказывает раздражающее действие на кожу.

Бродифакум смертелен для грызунов даже при разовом питании приманкой.

Клиническая картина острого отравления бродифакумом: слабость, головная боль, тошнота; через несколько дней — подкожные кровоизлияния, кровотечения из носа, кашель с кровавой мокротой, боли в животе, спине, кровь в моче, кале. Поражает кровеносную, центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистая системы, печень, почки.

Первая помощь при отравлении бродифакумом: При вдыхании — свежий воздух, тепло, покой. При попадании через рот — прополоскать водой ротовую полость, обильное питье, активированный уголь, солевое слабительное. Антидотная терапия (витамин К, викасол). При попадании в глаза — обильно промыть проточной водой. Обратиться за медицинской помощью.

ЛД₅₀ (мг/кг): 25 (кошки, перорально), 0,2 (кролики, перорально), 0,5 (крысы, перорально), 0,4 (мыши, перорально), 10 (свиньи, перорально), 3,5 (собаки, перорально), для кур 4,5, для кряквы 2,0. CK₅₀ (96 ч, в мг/л): для ушастого окуня 0,165, для радужной форели 0,051.

Дополнительная информация

Бродифакум выпускается в виде готовой брикетированной 0,005%-й приманки, 0,1%-го порошкового и 0,25%-го жидкого концентратов для приготовления приманок. Разрешены применения бродифакума: 0,1%-й (в приманке 5 %) на складах, в хранилищах, погребах, кормоцехах, защищенном грунте, хозяйственных постройках; 0,005%-я готовая приманка (г.) на складах, в хранилищах, защищенном грунте, хозяйственных постройках.

Источник

Бродифакум

Бродифакум — антикоагулянт из группы кумаринов, применяется в качестве родентицида против всех видов грызунов. Действует даже после однократного приёма.

Фармакологические свойства и токсичность

Бродифакум — антикоагулянт, обладает выраженными кумулятивными свойствами и кожно-резорбтивным действием. Оказывает раздражающее действие на кожу.

Бродифакум смертелен для грызунов даже при разовом питании приманкой.

Клиническая картина острого отравления бродифакумом

Слабость, головная боль, тошнота; через несколько дней — подкожные кровоизлияния, кровотечения из носа, кашель с кровавой мокротой, боли в животе, спине, кровь в моче, кале. Поражает кровеносную, центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистая системы, печень, почки.

Первая помощь при отравлении бродифакумом

При вдыхании — свежий воздух, тепло, покой. При попадании через рот — прополоскать водой ротовую полость, обильное питьё, активированный уголь, солевое слабительное. Антидотная терапия (витамин K, викасол). При попадании в глаза — обильно промыть проточной водой. Обратиться за медицинской помощью.

ЛД₅₀ (мг/кг): 25 (кошки, перорально), 0,2 (кролики, перорально), 0,5 (крысы, перорально), 0,4 (мыши, перорально), 10 (свиньи, перорально), 3,5 (собаки, перорально), для кур 4,5, для кряквы 2,0. CK₅₀ (96 ч, в мг/л): для ушастого окуня 0,165, для радужной форели 0,051.

Дополнительная информация

Бродифакум выпускается в виде готовой брикетированной 0,005 %-й приманки, 0,1 %-го порошкового и 0,25 %-го жидкого концентратов для приготовления приманок. Разрешены применения бродифакума: 0,1 %-й (в приманке 5 %) на складах, в хранилищах, погребах, кормоцехах, защищённом грунте, хозяйственных постройках; 0,005 %-я готовая приманка (г.) на складах, в хранилищах, защищённом грунте, хозяйственных постройках.

Источник

Бродифакум что это такое

CAS номер: 56073-10-0
Брутто формула: C31H23BrO3
Внешний вид: порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Brodifacoum, 3-(3-(4′-Bromo-(1,1′-biphenyl)-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)-4-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one; 3-(3-(4′-Bromo-(1,1′-biphenyl)-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenyl)-4-hydroxycoumarin.
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 523.42г/моль
Температура кипения 678.995 °С при 760 мм рт.ст.
Плотность 1,4 г / см 3 при 25 ° С (92,5% мас. / Мас.)
Давление пара 1,1X10-18 мм рт.ст. при 25 ° C (вост.)
LogP log Kow = 8.5 (est)
Растворимость в воде субстанции: слабо растворим в воде(менее 10 мг / л при 20 ° С и рН 7)
Бродифакум слабо растворим в бензоле и растворим в ацетоне.
Стабильность: Бродифакум очень стабилен в окружающей среде без потерь после 30 дней воздействия прямых солнечных лучей. Термически (до 50 ° C) и фотолитически (30 дней под прямыми солнечными лучами) стабилен.

Бродифакум работает как антикоагулянт длительного действия родентицид (LAAR), или как его называют «суперварфарин». Первоначально он был предназначен для использования в качестве родентицида против грызунов, у которых развилась устойчивость к варфарину. Как и варфарин, бродифакум связывается с эпоксидредуктазой витамина К (VKOR), предотвращая восстановление окисленного витамина К. Восстановленный витамин К является важным кофактором ɣ-глутамилкарбоксилазы для активации факторов свертывания крови II, VII, IX и X.

Проводились испытания для установления клинических признаков и лабораторных изменений у собак, отравленных бродифакумом (BDF), их реакция на витамин К, ее лечение. Brodifacoum, антикоагулянтным родентицидом второго поколения, кормили четырех собак в течение 3 дней подряд, получая совокупную дозу 1,1 мг BDF / кг массы тела. Клинические наблюдения за животными проводились ежедневно на протяжении всего исследования. Контролируемые лабораторные параметры включали: одностадийное время протромбина (OSPT), время активированного частичного тромбопластина (Am), время активированной коагуляции (ACT), общий анализ крови, количество тромбоцитов и значения химического состава сыворотки. Ответ на витамин К, терапию оценивали клинически и лабораторно. Концентрации BDF в сыворотке контролировали. На 5-й день после воздействия постродентицидов были обнаружены нехватка и геморрагические тенденции. Одностадийное время протромбина, Am и ACT были на 25% больше, чем нулевые значения времени через 24 и 72 часа после введения дозы соответственно. Все лабораторные показатели нормализовались в течение 48 часов после начала приема витамина К, терапии (0,83 мг / кг перорально, TID в течение 5 дней). Концентрации бродифакума в сыворотке были самыми высокими (1065-1215 нг / мл) в течение 3 дней после введения BDF и были обнаружены (3,0-7,5 нг / мл) до 24-го дня после воздействия. Средний период полувыведения BDF наблюдался от 6-4 дней (Журнал ветеринарной медицины внутренних органов 1992; 6: 23-28).

Впервые применять бродифакум начали в 80 годы 20 столетия. Но в последние годы он стал одним из наиболее широко используемых родентицитов. Часто его применяют в качестве родентицида в сельском хозяйстве, но также используют для борьбы с городскими вредителями, такими как крысы, мыши, опоссумы и др. в виде приманок с низкой концентрацией (обычно 0,005% бродифакум).

Действие на организм:

LD50 при оральном применении-кролик-3200 мг/кг

Источник

Бродифакум

С₃₁Н₂₃ВrО₃ – это химическая формула препаративного вещества Brodifakum, синонимические названия которого – «Талон» и «Клерат».

Бродифакум относится к родентицидам, по химическому классу это один из антикоагулянтов крови. Его можно приобрести в гликолиевом 0,25-процентном растворе, в гранулах по 0,025 – 0,005 процента, в таблетках и мягких брикетах с содержанием 0,005%. Способ проникновения бродифакума в организм вредителей – кишечный.

Химические и физические свойства

Это вещество, являющееся производным кумарина, с молекулярной массой 523,4. Бродифакум – это кристаллическое белое вещество, имеющее легкий желтоватый оттенок. Он фактически не растворяется в воде, очень слабо его растворяют спирты, бензол. Зато он хорошо разводится в ацетоне и хлороформе. Перед солнечным светом это вещество вполне устойчиво.

Плавится в диапазоне температур от 228 до 235°С.

Действие бродифакума на вредителей

Эта формула является родентицидом кишечного действия, синтетическим антикоагулянтом крови ІІ поколения. Действие бродифакума заключается в том, что вещество нарушает в крови грызунов образование витамина К 1, который нужен, чтобы вырабатывать белки протромбинового, жизненно важного комплекса. Уже за сутки после того, как в организм попала летальная доза этого препарата, кровь резко теряет способность свертываться. Таким образом, любое повреждение внешнего или внутреннего характера приведет к гибели грызуна-вредителя в результате значительной потери крови.

Бродифакум – один из очень немногих родентицидов антикоагулянтного действия, которые стопроцентно приводят к смертности грызунов за сутки после поедания. Или, по другим данным, максимум через несколько дней с момента попадания в организм. Приманки с бродифакумом обычно содержат 0,005% действующего вещества, но нередко и применение в пятикратно меньшем объеме.

Объем летальных доз зависит от вида грызунов. Для домового вида мышей придется использовать 0,4 мг бродифакума на килограмм. Для серых и черных крыс – примерно вдвое меньшую дозу, для крысы – от 0,05 до примерно 0,08 мг на килограмм. Если бродифакум скармливается на основе зерновой приманки, то дозу надо увеличивать в несколько раз. Лишь два вида грызунов – песчанка шави и иглистая мышь – оказались слабо восприимчивыми к этому веществу.

Бродифакум в сельском хозяйстве

В аграрном секторе вещество применяют против вредителей всех видов культур, в том числе многолетних трав, озимых, а также зерновых и плодовых культур. Его берут для защиты и сохранности складов, защищенного грунта, хозяйственных строений и хранилищ, предприятий, на которых осуществляется переработка собранного зерна.

В приусадебных личных хозяйствах бродифакум также используют для создания ядовитых препаратов, направленных против вредителей.

Желательно предусматривать защиту домашних животных от возможности попадания вредного вещества в их пищеварительную систему. Это случается редко, да и доза, опасная для крупных животных, достаточно велика. Тем не менее, лучше этого по возможности избегать.

Источник

Бродифакум

Бродифакум – действующее вещество родентицидов из класса антикоагулянтов крови, производное гидроксикумарина. Он относится ко второму поколению антикоагулянтов – суперварфаринам, которые гораздо сильнее действуют на грызунов, чем варфарин и другие родентициды первого поколения этой группы. Бродифакум был разработан в 1977 году в Великобритании для борьбы с угрожающими здоровью людей популяциями крыс, устойчивых к варфарину.

Молекулы бродифакума существуют в виде цис- и транс-изомеров, активность которых существенно не различается; технический продукт содержит их в переменных пропорциях от 50:50 до 70:30. Бромбифенильная группа обеспечивает стабильность молекулы и преодолевает появление у грызунов устойчивости к яду.

Средства на основе бродифакума выпускаются в виде готовых к применению пищевых приманок: гранул, капсул, зерен, мягких и твердых восковых брикетов; также производятся концентраты для профессионального применения: порошки, жидкости и гели. Средства сохраняют эффективность до 2 лет в закрытых емкостях при нормальных условиях хранения.

Витамин K в печени млекопитающих, к которым относятся и грызуны, принимает участие в биосинтезе минимум четырех белков ферментов свертывания крови. Наиболее значимый из них протромбин, который расщепляет пептидные связи фибриногена – растворимого белка крови, и превращают его в нерастворимый фибрин.

Количество витамина K под действием антикоагулянтов постепенно уменьшается, и вызывает недостаток в крови протромбина и других ферментов свертывания крови. В результате возникают мозговые и желудочно-кишечные кровоизлияния. Кроме того, токсические дозы бродифакума увеличивают проницаемость самых мелких сосудов – капилляров, чем усиливают кровотечения.

Кровотечение при однократном поедании бродифакума концентрации 0,005% возникает в течение 24 часов; снижение объема крови и связанное с этим кислородное голодание тканей в течение 3-5 дней ведут к потере сознания, шоку и смерти целевых грызунов. Часто на дворовых и незастроенных территориях используют приманки с 0,001% содержанием действующего вещества, в таких случаях для накопления летальной дозы требуется несколько дней.

По действию бродифакум близок к природному антикоагулянту дикумаролу – веществу растительно-грибкового происхождения, и его синтетическому аналогу варфарину. На молярном уровне его эффект в 100 раз больше, чем у варфарина; кроме того, бродифакум имеет длинный, не менее 43 дней, период полураспада в плазме, тогда как полураспад варфарина 42 часа. Эти свойства вещества обеспечивают ему мощный антикоагулянтный результат.

Большинство готовых приманок разрешены к применению населением в быту и в личных подсобных хозяйствах; концентраты используются специалистами по дератизации для приготовления отравленных приманок с учетом вида грызунов и их пищевых предпочтений.

Обычно в приманки добавляют искусственную горечь – битрекс для защиты от поедания нецелевыми животными (грызуны не ощущают горький вкус). С целью повышения привлекательности включают аттрактанты со вкусом и запахом мяса, рыбы, карамели и другой любимой пищи грызунов.

Приманки размещают в местах жизнедеятельности и перемещения грызунов в приманочных ящиках, коробах, лотках под укрытием. Нельзя раскладывать их в зоне доступа детей и домашних животных, вблизи продуктов, фуража, источников воды.

Главное достоинство бродифакума и других антикоагулянтов второго поколения – замедленное развитие симптомов; грызуны не связывают их с питанием, не возникает настороженность и отторжение приманки. Кроме того, он не вызывает резистентности.

Классификации токсичности и опасности родентицидов позволяет проводить оценку как потенциальной их опасности по действующему веществу (1 или 2 класс), так и реальной для каждого препарата.

Бродифакум и другие антикоагулянты 2 поколения (бромадиолон, флокумафен и др.) по ДВ относятся к 1«А». Средства с ДВ бродифакум имеют 2-3 или 4 класс опасности в зависимости от концентрации, вида и формы препарата.

При введении в желудок LD ₅₀ для крысы 0,27, кошки – 0,25, белки – 0,13 мг/кг массы тела, то есть бродифакум не имеет выраженной избирательности действия и опасен для всех млекопитающих, а также для птиц и рыб. Исследования на животных показали раздражающее действие чистого вещества на кожу и глаза; канцерогенность, токсическое и тератогенное влияние на эмбрион не выявлены.

Острое отравление человека при проглатывании может протекать бессимптомно несколько дней; потом появится снижение уровня протромбина в лабораторных анализах, кровоточивость десен, синяки, носовое кровотечение. При высокой дозе бродифакума может случиться внутреннее или мозговое кровотечение, угрожающее жизни. Хроническое отравление развивается медленно, особенно опасно при сопутствующих заболеваниях почек или крови.

Антидотом служит витамин K ₁ (фитоменадион или филлохинон ); продолжительность лечения несколько месяцев, так как бродифакум накапливается в жировой ткани и имеет длительный период полувыведения. Детоксикация вещества происходит в печени путем гидроксилирования под воздействием ферментов оксидаз, продукты разложения выделяются из организма.

Обычно бродифакум применяют приманочным методом, при котором непосредственная опасность для нецелевых животных сравнительно невелика. Важная проблема – вторичное отравление падальщиков или хищников, поэтому необходимо своевременно убирать и уничтожать трупы отравленных грызунов.

В США бродифакум, а также бромадиолон, дифенакум и дифтиалон разрешены к применению только специалистами по дератизации. В России для широкого использования на основе бродифакума производятся умеренно и малоопасные средства 3 и 4 классов. Средства 1-2 класса (чрезвычайно и высоко опасные) рекомендуются для профессионального применения.

Источник