нимесулид тоже самое что и нимесил

Разница между Нимесил и Нимесулид

Нимесил и Нимесулид имеют сходные показания к применению, но препараты отличаются не только ценой. Чтобы правильно подобрать лекарственное средство, об этих различиях стоит знать.

Нимесил

Разница между Нимесилом и Нимесулидом заключается, прежде всего, в форме выпуска. Нимесил выпускается в виде гранулированного порошка, который расфасован в пакетики по 2 г. Из этого порошка нужно готовить суспензию для приема внутрь. Содержимое пакета высыпают в стакан и разводят водой. Одна порция рассчитана на пациента весом не менее 40 кг, поэтому детям до 12 лет лекарство противопоказано. Взрослые могут принимать Нимесил по 100 мл (1 пакетик на 100 мл воды) дважды в сутки.

Показания к приему Нимесила:

В частности средство эффективно при следующих заболеваниях:

В инструкции указано, что курс лечения Нимесилом при начавшейся простуде или ОРВИ должен быть прекращен.

Курс применения может быть длительным, поскольку Нимесил не вызывает привыкания. Тем не менее, препарат нужно принимать с осторожностью. Он не на 100% безопасен и может вызвать побочные эффекты. Перед применением лучше проконсультироваться с врачом, особенно если планируется принимать средство в пожилом возрасте. У пожилых пациентов риск развития побочных эффектов повышается. Прием препарата может вызвать нарушения со стороны почек, печени, ЖКТ, зрения, сосудистой и кроветворной систем. Средство негативно воздействует на женскую фертильность, вызывает аллергические реакции. В инструкции представлен длинный перечень противопоказаний и отмечается, что Нимесил оказывает воздействие на эффективность других лекарственных средств.

Нимесил не сочетается с алкоголем.

Нимесулид

Нимесулид предназначен для купирования воспалительного процесса, снижения температуры, оказания анальгезирующего и антиагрегатного действий. В отличие от Нимесила, Нимесулид выпускается в нескольких формах: в виде таблеток, порошка и геля, поэтому пациент имеет возможность подобрать наиболее удобную для использования форму выпуска. Таблетки упакованы в блистер и вкладываются в картонную упаковку по 10, 20 или 30 штук. Инструкция предписывает принимать средство по 1 таблетке 2 раза в сутки. Превышать дозировку категорически не рекомендуется. Нимесулид в порошке используют так же, как и Нимесил: разводят перед применением водой. А гель – только наружно, например, при болях в суставах.

Основные особенности приема, как и у Нимесила:

Сходства и различия

Оба препарата отпускаются без рецепта – в этом аспекте отличий нет. Но и у того и другого средства множество противопоказаний, которые возникают со стороны одних и тех же систем и органов. Побочные эффекты также одинаковы. Это:

Многие из перечисленных побочных эффектов требуют неотложной медицинской помощи.

В целом, Нимесил и Нимесулид являются аналогами по действующему веществу, поэтому принимаются при одних и тех же заболеваниях, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. Разница в том, что Нимесил можно купить только в форме гранул, а Нимесулид доступен в нескольких лекарственных формах.

Нимесил выпускается за рубежом, поэтому его отпускная цена значительно выше, чем у Нимесулида – отечественного препарата. Однако для человека, который предпочитает препараты известных мировых производителей, разница в цене не будет играть существенной роли. В любом случае эти препараты стоит принимать с осторожностью, так как они могут спровоцировать серьезные побочные реакции.

Источник

Нимесулид порошок : инструкция по применению

Состав

2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.

Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.

Описание

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Показания к применению

— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;

— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;

Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;

— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;

— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;

— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и перифери­ческих отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приго­товить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилса­лициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У боль­ных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном при­менении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повы­шению нефротоксичности циклоспорина.

Особенности применения

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Форма выпуска

2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.

Условия хранения

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Источник

Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.

Нимесил применяется при зубной боли

Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.

Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.

Показания к применению лекарства Нимесил

Судя по инструкции по применению, спектр показаний довольно широк:

Противопоказания

Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.

Побочные реакции

Как и у любого лекарственного средства, у Нимесил могут возникать побочные эффекты:

Как принимать Нимесил?

Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.

Нимесил следует принимать после еды выпив стакан воды

Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении препарата Нимесил.

Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.

Нимесил во время беременности и лактации

Нимесил противопоказан при беременности

Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Нимесил и алкоголь

Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.

Нельзя принимать Нимесил вместе с алкоголем

Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.

Аналоги препарата Нимесил

Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник