нимесулид для чего эти таблетки нимесулид
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество нимесулид 100,0 мг; вспомогательные вещества: докузат натрия 1,5 мг, гипролоза 0,8 мг, лактозы моногидрат 153,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, масло растительное гидрогенизированное 8,0 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ
Фармакодинамика:
Нимесулид относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) оказывает противовоспалительное анальгезируюгцее жаропонижающее и антиагрегантное действия. В отличие от индометацина в большей степени подавляет циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2) нежели ЦОГ-1 (потенциально реже вызывает побочные эффекты связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях тормозя их синтез преимущественно в очаге воспаления).
Фармакокинетика:
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено.
Всего 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29% дозы выводится в виде метаболита с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется.
Показания:
— Острый болевой синдром: альгодисменорея послеоперационные и посттравматические боли артралгия миалгия зубная и головная боль тендинит бурсит.
— Симптоматическое лечение остеоартрита сопровождающегося болевым синдромом (препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет; нимесулид следует назначать только в качестве терапии второй линии).
Противопоказания:
— Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из входящих в его состав вспомогательных веществ.
— Реакции гиперчувствительности в анамнезе в ответ на прием НПВП (например бронхоспазм ринит крапивница полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП).
— Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в анамнезе связанные с предшествующим лечением НПВП эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более подтвержденных эпизодов изъязвления и/или кровотечения) воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения.
— Цереброваскулярное кровотечение нарушения свертываемости крови сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе гемофилия.
— Декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Печеночная недостаточность или любое заболевание печени в стадии обострения гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе сопутствующее применение других потенциально гепатотоксичных веществ.
— Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия.
— Послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
— Сопутствующие простудные заболевания с высокой температурой.
— Врожденная непереносимостью лактозы нарушение всасывания глюкозы- галактозы недостаточность лактазы.
— Детский возраст до 12 лет.
— Третий триместр беременности и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
— Тяжелые соматические заболевания: ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет облитерирующие заболевания периферических артерий легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-80 мл/мин) анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori.
— Курение пожилой возраст длительное использование НПВП алкоголизм одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты клопидогрела) пероральных глюкокортикостероидов селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина и сертралина).
Беременность и лактация:
Применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано в третьем триместре беременности.
Как и другие НПВП препарат Нимесулид-Тева не рекомендуется применять у женщин пытающихся забеременеть.
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного прерывания беременности (выкидыши на ранних сроках) и развития пороков сердца а также развития гастрошизиса (порока развития представляющего собой незаращение передней брюшной стенки в околопупочной области при котором происходит выпадение наружу органов брюшной полости) на фоне применения НПВП в первом триместре беременности. Риск тератогенности и эмбриотоксичности возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Если препарат Нимесулид-Тева принимает женщина которая пытается забеременеть или в течение первого и второго триместра беременности доза и длительность лечения должны быть минимально возможными.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на:
— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием боталлова артериального протока с развитием легочной гипертензии);
— нарушение функции почек которое может прогрессировать вплоть до развития почечной недостаточности;
мать и новорожденного:
— удлинение времени кровотечения (даже при назначении низких доз);
— снижение сокращений матки (задержка и удлинение родов).
Нет данных о выделении нимесулида с грудным молоком препарат Нимесулид-Тева противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости.
Дети (младше 12 лет): препарат Нимесулид-Тева противопоказан.
Подростки (от 12 до 18 лет): коррекции дозы не требуется.
Нарушенная функция почек: коррекции дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) обычно не требуется. Препарат Нимесулид-Тева противопоказан в случае тяжелого нарушения функции почек (КК
Нимесулид порошок : инструкция по применению
Состав
2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.
Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.
Описание
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению
— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;
— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;
Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.
Противопоказания
— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;
— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;
— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;
— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина
Беременность и период лактации
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.
Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.
Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.
Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).
Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.
Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.
При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.
Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.
При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.
У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.
Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.
При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.
Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.
Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У больных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.
Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.
Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.
Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.
Особенности применения
Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.
При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.
Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникновении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.
Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.
Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесулид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.
Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.
Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.
Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.
Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.
В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Форма выпуска
2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.
Условия хранения
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Нимесулид: противопоказания, инструкция
Действующее вещество созвучно названию лекарственного средства. Помимо него в препарате содержатся и дополнительные компоненты.
Непосредственно Нимесулид выпускается только в виде таблеток. Однако его активное вещество применяют также для производства таких препаратов, как Нимесил и Найз.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат оказывает ряд лечебных эффектов, среди которых:
Снижение температуры тела.
Уменьшение болевого синдрома.
Снижение агрегации тромбоцитов.
Механизм действия Нимесулида основан на торможении продукции агентов воспаления (простагландинов) и на избирательное подавление активности ЦОГ-2.
От чего помогает Нимесулид и показания к приему
Перед применением препарата необходима консультация врача.
Важно помнить, что Нимесулид не воздействует на причины заболеваний и не лечит их. Данное лекарственное средство является симптоматическим и используется для купирования и облегчения клинических проявлений.
Основными показаниями к приему препарат являются:
Заболевания опорно-двигательной системы с выраженным болевым синдромом (артриты различного генеза, в том числе и ревматоидный, бурситы, тендиниты, остеоартроз, миалгии).
Ранний послеоперационный период.
Головная или зубная боль.
Периодические боли у женщин.
Противопоказания
Препарат запрещен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения, при нарушениях свертываемости крови и повышенной кровоточивости, болезни Крона, бронхиальной астме, воспалительных процессах в кишечнике, полипозе полости носа и околоносовых пазух.
Также применение Нимесулида ограничено при индивидуальной непереносимости НПВС, тяжелой хронической, почечной и печеночной недостаточности, в детском возрасте до 12 лет, в период беременности и лактации.
Побочные действия и передозировка
Прием Нимесулида в ряде случаев может сопровождаться развитием нежелательных побочных реакций. К ним относятся:
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение тревожности, боли в голове, «кошмарные» сновидения.
Мочевыделительная система: снижение количества выделяемой мочи, гематурия, обострение хронической почечной недостаточности.
Со стороны ЖКТ: диспепсический синдром (тошнота, рвота, расстройства стула), боли в области живота, метеоризм, кровотечения, гастриты, язвенные поражения, желтуха в результате холестаза, повышение трансаминаз.
Кожные покровы: увеличение потоотделения и аллергические реакции различной степени тяжести (зуд, крапивница, отечность, синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны ССС: гипотония, увеличение частоты сердечный сокращений.
Органы кроветворения: анемия, панцитопения, увеличение времени свертывания.
Дыхательная система: одышка, спазм гладкой мускулатуры в бронхах, обострение ХОБЛ или бронхиальной астмы.
Орган зрения: нечеткость восприятия.
Симптомы передозировки схожи с проявлениями побочных реакций. Развиваются при несоблюдении предписаний врача и бесконтрольном приеме Нимесулида.
При передозировке необходимо отменить препарат, провести промывание желудка до чистых вод и принять активированный уголь в расчете 1 таблетка на 10 кг массы тела.
Инструкция по применению таблеток Нимесулида
Лекарственный препарат принимают по 50-100 миллиграмм до 2 раз в сутки после еды. При наличии почечной патологии суточная доза не должна превышать 10 мг. Продолжительность курса лечения устанавливает врач, но обычно она не превышает 14 дней.
Взаимодействия
Нимесулид повышает активность антиагрегантов и антикоагулянтов. Одновременный прием данного препарата с диуретиками снижает их эффективность, что может приводить к возникновении отеков, особенно у больных с гипертонической болезнью и почечной недостаточностью.
Также Нимесулид увеличивает токсичность циклоспорина и метотрексата. А его одновременный прием с ГКС и ингибиторами обратного захвата серотонина существенно повышает риск развития кровотечения в пищеварительном тракте.
Дополнительная информация
Препарат отпускается по рецепту. Хранить его следует не более 36 месяцев с даты производства в темном месте при температуре до 25 градусов.
Для защиты ЖКТ от агрессивного воздействия Нимесулида рекомендуется одновременный прием блокаторов протонной помпы (Омепразол, Рабепразол и др.).
Следует избегать приема препарата при планировании беременности, так как он снижает фертильность и у мужчин, и у женщин.
Аналоги
К наиболее распространенным аналогам препарата относятся:
Нимесулид: мифы и реальность
А.Е.Каратеев
ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва
В настоящий момент врачи располагают богатым арсеналом средств борьбы с острой и хронической болью. Проблема иногда заключается в том, что и какому пациенту предложить. По мнению многих экспертов, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) должны рассматриваться как средство 1-й линии, к которому следует обратиться во всех клинических ситуациях, когда боль носит ноцицептивный характер, т.е. связана с воспалением или повреждением живой ткани. Применение анальгетических средств с иным механизмом действия, таких как опиоиды, миорелаксанты, средства для лечения нейропатической боли и другие, оправданно лишь в той ситуации, когда НПВП оказались малоэффективными или имеются серьезные противопоказания для их назначения.
Необходимость проведения активной анальгетической терапии при РЗ определяется тем фактом, что хроническая боль независимо от этиологии становится самостоятельной угрозой для жизни пациента. Типичными спутниками хронической боли становятся депрессия, тревожность, нарушения сна и иммунитета, постоянное напряжение сердечно-сосудистой системы (ССС). Поэтому представления о том, что боль надо перетерпеть или научиться жить с ней, сегодня считают вредными и порочными.
Применение НПВП и качество жизни больных с РЗ
Очень важно, что активное применение НПВП способно не только улучшить качество жизни, но и повысить выживаемость пациентов с хроническими РЗ. В качестве доказательства данного положения можно привести работу T.Lee и соавт. Эти ученые наблюдали когорту 565 454 ветеранов США, страдающих ОА. Оказалось, что больные, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (более 20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф в сравнении с теми, кто не принимал этих препаратов.
Побочные действия НПВП
Желудочно-кишечный тракт
Сердечно-сосудистая система
Ранее считалось, что развитие этой патологии характерно в большей степени для селективных ингибиторов ЦОГ-2 (с-НПВП). Но теперь уже не вызывает сомнений тот факт, что и применение многих н-НПВП (в частности, диклофенака и индометацина) также способно повышать риск опасных осложнений со стороны ССС.
Кроме прокоагулянтного действия, НПВП способны вызывать дестабилизацию артериальной гипертензии (АГ), и это важный момент в патогенезе кардиоваскулярных катастроф. Данное осложнение в большей степени связано с блокадой ЦОГ-2 (а не ЦОГ-1, как думали ранее), которая образуется клетками почек в условиях повышенного артериального давления (АД). В этой ситуации ПГ, синтезируемые благодаря активности ЦОГ-2, играют роль важного фактора контроля АГ.
Факторы риска НПВП-осложнений
Подавляющее большинство серьезных побочных эффектов, связанных с приемом НПВП (как со стороны ЖКТ, так и ССС), возникают у больных, имеющих так называемые факторы риска (рис. 1).
Рис. 1. Факторы риска НПВП-осложнений. 
К сожалению, эти факторы очень часто присутствуют у пожилых больных, которые составляют основную часть современной популяции, нуждающейся в активной обезболивающей терапии.
Группа НПВП
Нимесулид
Принципиально важно, чтобы препарат имел невысокую стоимость, делающую его доступным широкому кругу потребителей.
Как было отмечено, фармакологическое действие НПВП связано с подавлением активности ЦОГ-2, а ассоциированные с их приемом осложнения со стороны ЖКТ в основном определяются блокадой ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ. Однако ЦОГ-1 также принимает участие в развитии воспаления, поэтому локальное снижение ее активности в области повреждения следует рассматривать как позитивный момент. Нимесулид, обладающий умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, имеет подобное действие: лишь в небольшой степени влияя на «структурную» ЦОГ-1 слизистой желудка, он существенно снижает ее эффекты в области воспаления.
По мнению экспертов, есть основание предполагать для нимесулида ряд фармакологических эффектов, не зависимых от класс-специфического воздействия на ЦОГ-2. Так, он снижает гиперпродукцию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли a), подавляет активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), обладает антигистаминным действием. Одним из важнейших «не-ЦОГ2-ассоциированных эффектов» нимесулида является блокада фермента фосфодиэстеразы-4, подавляющая активность макрофагов и нейтрофилов, которые играют важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции.