Двояковыпуклые вагинальные таблетки овальной формы с заостренным концом, почти белого цвета, размером около 24 мм × 14 мм, с гравировкой “100” на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные и антисептические средства, исключая комбинации с кортикостероидами. Производные имидазола. КодATX:G01AF20.
Метронидазол является препаратом для лечения трихомониаза для местного и перорального применения. Миконазола нитрат является эффективным противогрибковым препаратом, который применяется для лечения инфекций, вызванных дерматофитами и Candida; кроме того, при местном применении он обладает выраженным бактериостатическим действием в отношении ряда грамположительных бактерий. Целью местного применения данного комбинированного препарата является местное лечение трихомониаза, а также предотвращение вагинального микоза, который часто проявляется после лечения метронидазолом.
Также препарат может использоваться при вагинальных микозах, не связанных с лечением метронидазолом.
Метронидазолпри пероральном приеме обычно хорошо всасывается, и пиковая плазменная концентрация достигается между первым и третьим часами. При однократном пероральном приеме 250 мг достигается пиковая плазменная концентрация 5 мкг/мл, определяемая методом газовой хроматографии. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет практически 100%. Согласно данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев и пациентов, метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессах головного мозга и в абсцессах легких. Он обладает значительным объемом распределения, и менее 20% циркулирующего метронидазола связывается с белками плазмы. Препарат поступает в желчевыводящие пути, где достигаются концентрации, сопоставимые с плазменными. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов. Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60-80% дозы), 6-15% дозы экскретируется с каловыми массами.
Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ препарата.
Первый триместр беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в первом триместре беременности.
Метронидазол при пероральном приеме проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода.
В исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах, использовались дозы в пять раз превышающие дозы, применяемые у человека. В ходе этих исследований не было выявлено признаков нарушения фертильности или повреждений плода под действием метронидазола. При интраперитонеальном введении мышам в дозе, приблизительно соответствующей дозе, применяемой у человека, метронидазол оказывал фетотоксическое действие. Однако при пероральном введении беременным мышам фетотоксический эффект не отмечался. Тем не менее, в настоящее время отсутствуют адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин. На основании мета-анализа исследований, проводившихся в первом триместре беременности, был сделан вывод о том, что увеличения фетотоксического действия не наблюдалось.
Несмотря на это, метронидазол может применяться во время беременности только в том случае (и особенно, в первом триместре беременности), если ожидаемая польза перевешивает возможные риски.
Метронидазол при приеме внутрь экскретируется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Он может придавать грудному молоку горький привкус.
Для защиты младенца от воздействия препарата, необходимо прекратить прием метронидазола, или прекратить грудное вскармливание в период приема метронидазола, а также в течение 1 или 2 дней после завершения терапии, принимая во внимание необходимость терапии для матери.
Способ применения и дозы
При трихомониазе: одновременно с приемом метронидазола внутрь, 1 вагинальную таблетку Клион-Д 100, предварительно слегка смочив, необходимо вводить глубоко во влагалище один раз в день (вечером перед сном) в течение 10 дней.
В течение этих 10 дней необходимо ежедневно принимать 2 таблетки метронидазола (250 мг × 2 раза) внутрь (одну таблетку утром и одну вечером) во время или после еды, не разжевывая.
Целесообразно одновременно проводить лечение сексуального партнера таблетками метронидазола для приема внутрь.
В случае неэффективности лечения: 10-дневный курс лечения можно повторить.
При кандидозе: 1 вагинальную таблетку Клион-Д 100, предварительно слегка смочив, необходимо вводить глубоко во влагалище один раз в день (вечером перед сном) в течение 10 дней.
Побочное действие
Сообщалось о случаях появления раздражения при местном применении препарата Клион-Д 100, вагинальные таблетки. В редких случаях могут возникать реакции местной гиперчувствительности.
При применении в комбинации с таблетками метронидазола для приема внутрь могут возникать следующие побочные реакции:
Класс систем органов (MedDRA (Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности) 12.1)
Очень часто ≥ 1/10
Часто (от ≥ 1/100 до
Передозировка
Препарат предназначен только для интравагинального применения. В случае непреднамеренного приема внутрь большого количества препарата необходимо промыть желудок. При появлении симптомов интоксикации при передозировке (тошноты, рвоты и атаксии) необходимо проводить симптоматическую терапию, такую как промывание желудка, активированный уголь, гемодиализ. Специфический антидот отсутствует. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Данные относительно взаимодействия метронидазола и миконазола нитрата при вагинальном применении до настоящего времени не известны.
При применении вагинальных таблеток Клион-Д 100 в комбинации с таблетками метронидазола для приема внутрь могут возникать следующие типы лекарственных взаимодействий:
Метронидазол может потенцировать антикоагуляционный эффект пероральных антикоагулянтов, что может привести к удлинению протромбинового времени, поэтому, необходимо скорректировать их дозу.
Индукторы ферментов (например, фенитоин, фенобарбитал) могут способствовать ускорению метаболизма метронидазола, что может привести к снижению плазменных уровней и увеличению плазменного клиренса фенитоина.
Ингибиторы ферментов (например, циметидин) могут удлинять период полувыведения и уменьшать плазменный клиренс метронидазола.
Употребление алкогольных напитков во время приема метранидазола может вызывать дисульфирамоподобные побочные эффекты (кишечные колики, тошноту, рвоту, головные боли и покраснение лица).
Метронидазол и дисульфирам не должны приниматься совместно (могут возникать: аддитивный эффект, психотические реакции, спутанность сознания)
Прием метронидазола может способствовать повышению содержания лития в плазме крови, в связи с чем необходимо уменьшить дозу или отменить препарат лития до начала терапии метронидазолом.
В случаях одновременного применения циклоспорина и метронидазола могут возрастать концентрации циклоспорина в плазме крови. Если комбинированная терапия этими препаратами необходима, рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в плазме крови.
Метронидазол способствует уменьшению клиренса 5-фторурацила и увеличению его токсичности.
Метронидазол может оказывать влияние на результаты оценки определенных биохимических показателей сыворотки крови, таких как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды и глюкозогексокиназа.
Меры предосторожности при применении
Во время курса лечения препаратом Клион-Д 100, а также, по меньшей мере, в течение одного дня после его завершения, запрещается употребление алкогольных напитков.
Во время лечения препаратом Клион-Д 100, вагинальные таблетки, необходимо избегать половых контактов.
В случае неэффективности лечения рекомендуется замена на другой системный трихомонадоцидный и/или противогрибковый препарат.
В случае появления повышенной чувствительности, раздражения слизистых оболочек, лечение данным препаратом следует прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Препарат Клион-Д 100 таблетки вагинальные не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Упаковка
10 таблеток вагинальных в блистере из мягкой алюминиевой фольги, покрытой слоем полиэтилена.
1 блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условие отпуска из аптек
Н-1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:
Н-1103, Будапеш, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.
Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777.
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые вагинальные таблетки овальной формы с заостренным концом, белого цвета, размером около 24 мм х 14 мм, с гравировкой «100» с одной стороны.
Фармакологическая группа
Гинекологические противомикробные препараты и антисептики, кроме комбинаций с кортикостероидами. Комбинация производных имидазола.
Фармакологические свойства
Метронидазол является противотрихомонадных средством для местного и системного применения. Миконазола нитрат является эффективным антимикотические средством, влияет прежде всего на дерматофиты и грибки рода кандида, кроме того, обладает выраженным бактериостатическим действием против отдельных грамположительных кокков и бактерий при местной терапии.
Комбинированный препарат показан для интравагинального применения при инфекциях, вызванных трихомонадами, и для предупреждения микозов влагалища, часто развиваются после применения метронидазола.
Препарат можно применять при первичных микозах влагалища.
Метронидазол при пероральном применении обычно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 2-3 часа. При однократном пероральном приеме в дозе 250 мг достигается максимальная концентрация в плазме крови 5 мкг / мл, определяется методом газовой хроматографии. Биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Имеет большой объем распределения и менее, чем на 20% связывается с белками плазмы крови. Метронидазол проникает в желчь и достигает таких же концентраций, как и в плазме крови.
Период полувыведения из организма здоровых добровольцев в среднем составляет 8:00. Метронидазол и его метаболиты 60-80% выводятся почками, через кишечник выделяется от 6% до 15% дозы.
Показания
Местное лечение у женщин вагинальных инфекций, вызванных трихомонадами и / или грибками.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим или к любым вспомогательным веществам препарата. Первый триместр беременности, период кормления грудью. Гиперчувствительность к производным имидазола. Не рекомендуется назначать в сочетании с дисульфирамом или алкоголем (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Отсутствуют данные о взаимодействии при вагинальном применении метронидазола и миконазола нитрата с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении вагинальной таблетки, содержащей метронидазол и миконазол нитрат, с пероральным метронидазолом могут наблюдаться:
При системном применении миконазол ингибирует цитохром Р450 СУРЗА4 / 2С9 и угнетает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этих ферментов. В связи с ограниченной системной доступностью клинически значимые взаимодействия редки. Однако препарат следует применять с осторожностью одновременно с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) и контролировать антикоагулянтный эффект.
Не рекомендуется одновременное применение препарата с другими топическими формами лекарственных средств.
Особенности применения
Метронидазол не должен назначаться в течение более чем 10 дней и не чаще 2 или 3 раз в год.
Во время лечения и в течение не менее 1 дня после завершения лечения запрещено употреблять алкогольные напитки и рекомендуется воздержаться от половых отношений.
При отсутствии удовлетворительного эффекта рекомендуется провести системную антитрихомонозну или противогрибковой терапии.
Существует возможность персистированием гонококковой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.
У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8:00 проведения гемодиализа, поэтому метронидазол надо принимать сразу же после проведения гемодиализа.
Не нужно менять дозу у пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.
В случае местной повышенной чувствительности слизистой оболочки влагалища лечение следует прекратить. Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. Если у пациентки развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения с возможным риском. Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.
Пациентам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями метронидазол следует назначать очень осторожно.
Необходимо прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного.
Метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ложно-положительного результата теста Нельсона.
Применять с осторожностью больным сахарным диабетом с нарушением микроциркуляции.
Применение в период беременности или кормления грудью
В I триместре беременности применять препарат противопоказано.
Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода.
Исследований на беременных женщинах не проводилось.
На основании проведенного мета-анализа исследований при введении метронидазола в I триместре беременности был сделан вывод, что увеличение отрицательного влияния на плод не отмечалось. Но несмотря на это, метронидазол во время II-III триместр беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных последствий применения препарата.
Кормления грудью.
Перорально применен метронидазол оказывается в грудном молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме крови. Он может оказывать грудному молоку горький привкус. Чтобы избежать негативного воздействия препарата на ребенка, необходимо прекратить кормление грудью на период лечения и после прекращения курса еще на 1-2 суток.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Вагинальные таблетки Клион-Д 100 не влияют на управление автотранспортом или работе с механизмами, но при одновременном приеме с пероральным метронидазолом пациенты должны знать о потенциальной возможности возникновения головокружения, галлюцинаций, судорог, которые могут повлиять на управление автотранспортом или работе с механизмами.
Способ применения и дозы
При трихомониазе в течение 10 дней 1 раз в сутки (вечером перед сном) вводить глубоко во влагалище 1 смоченную водой вагинальную таблетку Клион-Д 100 Одновременно в течение 10 дней назначить таблетки метронидазола по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером ) внутрь во время или сразу после еды. Таблетки глотать целиком, не разжевывая.
Целесообразно одновременно проводить лечение полового партнера таблетками метронидазола для приема внутрь.
При необходимости курс лечения можно повторить.
При кандидозном вульвовагините 1 смоченную водой вагинальную таблетку Клион-Д 100 вводить глубоко во влагалище в течение 10 дней 1 раз в сутки (вечером перед сном).
Данная лекарственная форма предназначена для применения взрослым.
местное лечение вагинитов смешанной этиологии, вызванных одновременно Trichomonas spp. и Candida spp.
Способ применения и дозировка
Интравагинально. По 1 вагинальной таблетке (предварительно смочив водой) вводят глубоко во влагалище вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол внутрь.
Побочные действия
Противопоказания
Передозировка
Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при одновременном применении с метронидазолом внутрь могут развиваться системные эффекты.
Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия, лейкопения, потемнение мочи. Симптомы передозировки миконазола не выявлены.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества таблеток вагинальных Клиона-Д 100 при необходимости может быть произведено промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа. Метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе. При появлении любых симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
В период применения препарата употребление алкоголя строго запрещено (опасность развития дисульфирамоподобных реакций). В период применения препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При применении Клиона-Д 100 может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами
Поскольку системная абсорбция миконазола низкая, взаимодействие с другими лекарственными препаратами обусловливается метронидазолом. Метронидазол совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При одновременном употреблении алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи). Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать спутанность сознания). Препарат способен усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять элиминацию метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Возможно повышение концентрации лития в плазме крови во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения Клиона-Д 100 необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
Клион-Д 100 – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Таблетки вагинальные Клион-Д 100 (Klion-D 100)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям.
Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям.
Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Фармакокинетика
Метронидазол. При интравагинальном применении абсорбируется в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6–12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1–3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.
Миконазол. Системная абсорбция миконазола нитрата после интравагинального применения ограничена. Через 8 ч после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нитроимидазольным производным); — заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе); — нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); — печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); — беременность; — период грудного вскармливания.
С осторожностью: — сахарный диабет; — нарушение микроциркуляции.
Побочные действия
Местные: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, «металлический» привкус и сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости; рвота, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Прочие: лейкопения или лейкоцитоз. В редких случаях — окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Трихомонадный вагинит — по 1 табл. в сутки в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Неспецифический вагинит или кандидозный вагинит — по 1 табл. 2 раза в сутки в течение 10 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще чем 2–3 раза в год.
Взаимодействия с другими препаратами
Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных психических расстройств, угнетению сознания.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.), что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Одновременное назначение с барбитуратами может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его эффект.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания при приеме
Рекомендуется одновременное лечение полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
В период лечения следует воздерживаться от половых контактов.
При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно появление головокружения, связанного с приемом препарата).
