Что такое ксантинола никотинат

Ксантинола никотинат

Состав

1 таблетка содержит 150 мг активного компонента ксантинола никотината.

1 мл раствора для инъекций содержит 150 мг активного компонента ксантинола никотината, а также инъекционную воду.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде раствора, в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Вазодилататор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат обладает свойствами никотиновой кислоты и медикаментов группы теофиллина: улучшает коллатеральное кровообращение, расширяет просвет периферически расположенных сосудов, оказывает выраженное антиагрегантное воздействие, усиливает процесс синтезирования АТФ и окислительного фосфорилирования.

Принцип воздействия основан на субстратную стимуляцию синтеза НАД-фосфата и НАД, на повышении внутриклеточного содержания цАМФ, на блокировании фосфодиэстеразы и аденозиновых рецепторов.

Ксантинола Никотинат улучшает питание тканей, их оксигенацию, микроциркуляцию. При длительном применении отмечается усиление активности липопротеинлипазы, снижается концентрация атерогенных липидов и холестерина, активируются процессы фибринолиза, отмечается антиатеросклеротический эффект, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается вязкость крови.

Медикамент снижает выраженность последствий церебральной гипоксии, усиливает мозговое кровообращение, способствует увеличению МОК, усиливает сокращение миокарда, уменьшает ОПСС.

Для лекарственного средства характерен «никотиноподобный синдром», который проявляется обострение чувствительности вкусовых и обонятельных ощущений за счет гиперестезии слизистых оболочек ротовой и носовой полостей.

Показания к применению

Ксантинола Никотинат назначают при болезни Рейно, болезни Бюргера (облитерирующий тромбангиит), при облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей, при ретинопатии, синдроме Меньера, при мигрени, пролежнях, трофических язвах голени, при посттромбофлебитическом синдроме, при остром тромбофлебите (при поражении поверхностных либо глубоких вен), при диабетической ангиопатии, цереброваскулярной недостаточности, при склередеме Бушке, склеродермии, нарушении мозгового кровообращения, при атеросклерозе сосудов головного мозга, при гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, атеросклерозе коронарных артерий, при послеродовой и внутриутробной асфиксии плода, при дерматозах на фоне нарушенной трофики сосудистого генеза.

Противопоказания

Ксантинола Никотинат не назначают при глаукоме, выраженной патологии почечной системы, при беременности, артериальной гипотонии, язвенной болезни пищеварительного тракта в стадии обострения, при митральном стенозе, непереносимости активного вещества, при остром кровотечении, декомпенсированной форме ХСН, при острой сердечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда.

Побочные действия

Инструкция по применению Ксантинола Никотината указывает на следующие возможные побочные эффекты: жар, падение уровня кровяного давление, головокружения, гастралгия, снижение аппетита, диарея, тошнота, слабость, гиперемия кожных покровов.

Инструкция по применению Ксантинола Никотината (Способ и дозировка)

Лекарство применяют внутримышечно, внутривенно (капельно, струйно) либо внутрь.

Инструкция на таблетки

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком. Схема приема: трижды в день по 150 мг. В некоторых случаях количество медикамента увеличивают до 300-600 мг (разовый прием). При положительной динамике дозировку постепенно снижают. Длительность терапии составляет не менее двух месяцев.

Раствор Ксантинола Никотината, инструкция по применению

Внутримышечно лекарственное средство вводят в виде 15% раствора по 2-6 мл в течение 2-3 недель.

Внутривенно препарат вливают струйно 1-2 раза в сутки по 2 мл в виде 15% раствора (пациент должен лечь на кушетку по время процедуры). Длительность лечения 5-10 дней. Внутривенные капельные инъекции проводят со скоростью 40-50 капель/минуту. Предварительно 10 мл 15% препарата разводят в растворе хлорида натрия (0,9% 200мл) либо в растворе декстрозы (5% 200-500 мл).

При диагностировании острых нарушений кровоснабжения тканей помимо парентерального введения одновременно назначают медикамент в таблетированной лекарственной форме трижды в сутки по 300 мг.

Передозировка

Применение Ксантинола Никотината в больших дозировках в течение длительного времени ведет к гиперурикемии, повышению уровня ферментов печени, изменению толерантности к глюкозе. При передозировке отмечается рвота, эпигастральная боль, падение кровяного давления.

Рекомендуется посимптомная терапия.

Взаимодействие

Ксантинола Никотинат нельзя применять с ингибиторами МАО. С особой осторожностью медикамент назначают при одновременной терапии строфантином (отмечается резкое усиление эффекта), гипотензивными препаратами (симпатолитики, альфа-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, бета-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы).

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Недопустимо назначение препарата Ксантинол Никотинат в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре лекарственное средство применяют при условии тщательного наблюдении за пациенткой.

Назначение медикамента в больших количествах вызывает головокружения и падение уровня артериального давления.

Необходимо избегать попадания препарата на слизистые оболочки, в глаза.

Не рекомендуется назначать водителям.

Аналоги Ксантинола Никотината

Не имеет структурных аналогов.

Отзывы на Ксантинола Никотинат

Препарат эффективен по показаниям. Возможны побочные эффекты, например, сильный прилив крови к голове.

Отзывы о Ксантинола Никотинате свидетельствуют об изменении вкуса и запаха алкогольсодержащих напитков на фоне лечения.

Цена Ксантинола Никотината, где купить

Цена таблеток Ксантинола Никотината составляет 200-220 рублей за упаковку в 60 штук.

Источник

Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксантинола никотинат

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Показания активных веществ препарата Ксантинола никотинат

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.

Источник

Ксантинола никотинат таблетки : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ксантинола никотината, в пересчете на 100 % вещество – 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (гранулак-70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Фармакологические свойства

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращение сердца. При длительном применении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, распадается с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с мочой, главным образом, в виде метаболитов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение вазоспастических расстройств, таких как болезнь и синдром Рейно. Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса. Гиперхолестеринемия или гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, как дополнение к диете и другим мероприятиям по коррекции гиперлипидемии, в случае когда эффект от данных мер недостаточен.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжевывая.

Начальная доза обычно составляет 1 таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток (300-450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблеток (1800 мг).

Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При острых нарушениях периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь (уртикарную, эритематозно-папулезную), зуд, ощущение жара, покалывание, гиперемия кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях – ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, чувство жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, кистозный макулярный отек.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), щелочной фосфатазы, ЛДГ и СОЭ (скорости оседания эритроцитов), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;

– хроническая сердечная недостаточность II-III степени;

– острый инфаркт миокарда;

– острая почечная недостаточность;

– острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

– период беременности или кормления грудью;

Передозировка

Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Лечение: пациента следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.

Меры предосторожности

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

Через 10-15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10-20 минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, лицам пожилого возраста.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Ксантинола никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительны к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического ответа на лечение применение препарата необходимо прекратить.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность пациентам с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

Из-за возможного увеличения уровня мочевой кислоты в крови следует соблюдать осторожность и проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови у пациентов с подагрой.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Источник

Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксантинола никотинат

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Показания активных веществ препарата Ксантинола никотинат

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату; острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.

При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.

Источник