Бутиробетаин что это такое

Мельдоний (Meldonium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мельдоний

Фармакологическое действие

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания активных веществ препарата Мельдоний

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Источник

CleverMindRu

Все о Мозге!

Мельдоний: Истинный Энергетик

Если вы читаете эту статью в первой половине 2016 года, то должны знать о нашумевшем в последние несколько месяцев препарате – Мельдонии. Он активно применяется профессиональными спортсменами и видимо, действительно эффективен, раз с 2016 года он стал считаться допинговым средством. Количество дисквалифицированных, только за первые 3 месяца выглядит довольно внушительно. Но как же он работает, за счёт чего он снискал такую популярность и кому он может быть полезен?

Мельдоний появился в 1970 году в Латвии для лечения сердечных заболеваний. Но приобрел наибольшую популярность в странах СНГ, причем популярность, в настоящее время, стремительно растет.

Как работает Мельдоний

Вообще, этот препарат имеет один основной механизм действия из которого вытекают самые разнообразные свойства. Далее цитата из инструкции: «Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки)».

Теперь будем переводить:

— Ингибирование означает препятствование, запрещения действия. Сон является ингибитором состояния бодрости, а водка – это ингибитор адекватности.

— Карнитин. Известная спортивная добавка, позиционирующаяся как жиросжигатель. Работает через транспорт (перемещение) жирных кислот внутрь клетки для преобразования в энергию. Смысл: жирные кислоты в определенном соотношении не откладываются где-то на животе, а перемещаются и расщепляются для накопления энергии внутри клеток. Добавка весьма полезна для тех, кто на диете и/или имеет большой расход калорий в течение дня (не сидит в кресле по 8-12 часов).

— Фермент гамма-бутиробетаин гидроксилаза является тем веществом, что запускает создание карнитина из гамма-бутиробетаина.

Объединяем : Мельдоний препятствует созданию карнитина, препятствует использованию жира как источника энергии.

Почему тогда Мельдоний эффективен

Вспоминаем про объект лечения сегодняшним препаратом – Сердечно-сосудистая система. Мышечные клетки сердца производят энергию на 60-80% из жирных кислот и на 20-40% из глюкозы. Мельдоний позволяет перестроиться на производство энергии, преимущественно, через глюкозу. В этом процессе начинает требоваться больше кислорода.

Таким образом, мельдоний перестраивает метаболизм клеток, улучшает энергообеспечение, в первую очередь – клеток сердца.

Курс Мельдония

Основное противопоказание для использования – Высокое давление. Естественно, лучше не экспериментировать с любыми таблетками в детском возрасте, беременным и кормящим женщинам.

Побочки – возбуждение, тахикардия и другие признаки повышенной работоспособности.

Есть несколько состояний этого вещества, остановимся на капсулах. Точная длительность приема не установлена. Рекомендуется прием в первой половине дня или за 5 часов до сна, ведь период полураспада Мельдония 4-5 часов. Курс состоит из таблеток 250 мг, 2-4 раза в сутки.

Эффекты Мельдония

— Помимо назначения врачами, препарат может быть полезен для спортсменов с акцентом на мышечную выносливость.

— Интересен и для улучшения интеллектуальных способностей, ведь мозг любит потреблять энергию. А если ее станет больше, то и работа пройдет продуктивнее.

— Улучшает транспорт глюкозы и кислорода.

— Помогает людям с большой массой тела или с заболеваниями сердца.

С чем совмещать

Вопрос сложный. Мельдоний изменяет энергопотребление в сторону глюкозы, поэтому, если вы практикуете различные кето-диеты или любые другие «безуглеводные», то эффект вероятно получится неоднозначным. С Мельдонием на первый план выдвигаются именно углеводы и кислород. Именно поэтому он так популярен в видах спорта с длительной нагрузкой: бег, гимнастика, биатлон, теннис, футбол и т.д.

Интеллектуальная деятельность тоже требует большого количества глюкозы – препарат полезен.

Исходя из этого, можно сказать, что Мельдоний отлично сочетается с высокими умственными или физическими нагрузками и высоким потреблением углеводов.

Карнитин или L-карнитин или Ацетил-L-карнитин полная противоположность. Прием этих добавок становится, возможно, даже опасен. Я не нашел таких исследований, однако карнитин усиливает поглощение жирных кислот для преобразования в энергию, а Мельдоний ограничивает это действие и усиливает действие на глюкозу и кислород. И совместный прием таких добавок выглядит очень странно.

Не понятно взаимодействие с психостимуляторами и седативами. С одной стороны, Мельдоний не влияет на нейромедиаторную трансмиссию и можно хоть ускорять мозг, хоть успокаивать. С другой стороны, препарат высвобождает энергию и стимуляторы предпочтительнее.

Запрет Мельдония

Тут представлена только авторская позиция, не претендую на истину.

В мире все-таки огромное влияние оказывают финансы и власть, и Мельдоний был запрещен, скорее всего, из-за выгоды третьих лиц. Он не настолько опасен, судя по механизму действия. Кроме того, даже за последние 5 лет история знает множество примеров очернения действительно рабочих веществ, особенно это заметно на рынках спортивного питания и фармакологии, которые оперируют огромными деньгами.

Цитата ученого-создателя Мельдония :

«Думаю, что это лобби производителей карнитина. Этот препарат является распространенной пищевой добавкой, которой пользуются спортсмены, бодибилдеры. Наша группа, которая в свое время разрабатывала мельдоний, констатировала, что карнитин — не безобидное средство, оно может влиять на развитие атеросклероза».

Итог:

— Помимо прямого назначения врачем, Мельдоний полезен людям, занятым тяжелым умственным или физическим трудом, а так же спортсменам.

— Работает через перенастройку метаболизма клеток в сторону большего потребления глюкозы и кислорода и меньшего – жира. Полная противоположность карнитину.

— Основной эффект – увеличение производительности труда.

— В капсулах принимается по 500-1000 мг в сутки, продолжительность индивидуальная.

Продуктивной вам работы, до скорого!

Источник

Мельдоний (Meldonium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мельдоний

Фармакологическое действие

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания активных веществ препарата Мельдоний

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Источник

Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Фармакологическое действие

В условиях повышенной нагрузки Милдронат ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат ® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. C max в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч.

Показания препарата Милдронат ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат ® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат ® ) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат ® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат ® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на скорость психомоторной реакции.

Передозировка

Милдронат ® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат ® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат ® усиливает их действие.

Условия хранения препарата Милдронат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Источник