Бороновая кислота что это
Борная кислота раствор : инструкция по применению
Инструкция
Бесцветный прозрачный раствор.
Состав
Борной кислоты6 г12 г
Воды для инъекцийдо 200 млдо 400 мл
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и дезинфицирующие препараты. Борная кислота и препараты на ее основе.
Коагулирует белки (в т. ч. ферментные) микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки. Обладает раздражающим действием на слизистые оболочки, грануляционные ткани. У детей раннего возраста особенно хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки (описаны смертельные исходы при случайном приеме внутрь или нанесении на поврежденную кожу). При повторном поступлении в организм ребенка (после грудного кормления при обработке борной кислотой молочной железы) могут развиться нарушения функции почек, метаболический ацидоз, гипотония.
Абсорбируется через поврежденную кожу, раневую поверхность, слизистые оболочки, при приеме внутрь. Проникает во многие органы и ткани и может в них накапливаться. Выводится медленно (при повторных введениях кумулирует). Около 50 % выделяется с мочой за 12 ч, остаток – в течение 5–7 дней. Борная кислота, раствор для наружного применения 30 мг/мл задерживает рост и развитие бактерий. Всасываясь, вызывает системные токсические эффекты.
Показания к применению
Дерматит, пиодермия, мокнущая экзема, опрелости, наружный отит.
Способ применения и дозы
Применяют наружно. Продолжительность применения не должна превышать 3 дней. При дерматите, пиодермии, экземе пораженные участки кожи обрабатывают с помощью салфетки, предварительно смоченной лекарственным средством, 2–3 раза в сутки.
На ограниченные мокнущие участки лекарственное средство применяется в виде примочек в течение 1–2 часов.
При наружном отите в наружный слуховой проход вводят смоченные раствором турунды или закапывают по 3–5 капель 2–3 раза в день.
Лекарственное средство после вскрытия упаковки должно использоваться незамедлительно.
Побочное действие
Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головные боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к борной кислоте, нарушение функции почек, хронический мезотимпанит с нормальной или мало измененной слизистой оболочкой, травматические перфорации барабанной перепонки; период беременности и кормящим для обработки молочных желез, детский возраст.
Применение у детей
Передозировка
Передозировка может развиваться при случайном приеме внутрь борной кислоты, которая хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт, и посредством ингаляции.
Острая передозировка может сопровождаться рвотой сине-зелеными рвотными массами, диареей, падением артериального давления, ярко-красной кожной сыпью. Другие симптомы могут включать судороги, лихорадку, десквамацию эпителия, анурию, мышечные подергивания, кому. Возможен летальный исход на протяжении 5–7 дней.
Борная кислота проявляет высокую токсичность при случайной передозировке у младенцев и детей.
Лечение: промывание желудка (под контролем эндоскопии, необходимо исключить наличие кровотечения), инфузионная терапия, симптоматическое лечение, гемо- и перитонеальный диализ.
Хроническая передозировка борной кислоты у млекопитающих приводит к нарушению кроветворения, обменных процессов, репродуктивной функции (признаки токсичности включают поражение семенных канальцев, атрофию эпителия, снижение количества сперматозоидов и массы яичек), снижению уровня тестостерона в крови. Борная кислота проявляет свойства репродуктивной токсичности, приводит к нарушению фертильности и внутриутробного развития. Имеются сообщения о нейротоксичности. Влияние на развитие мозга (увеличение боковых желудочков, уменьшение массы мозга) наблюдалось у крыс при дозах выше тех, которые вызывают нарушение формирования скелета и других пороков развития.
При длительном применении лекарственного средства на больших по площади участках кожи могут возникать симптомы хронической интоксикации: отек тканей, истощение, стоматит, экзема, нарушение менструального цикла, анемия, алопеция.
Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить, лечение – симптоматическое.
Меры предосторожности
Ограничен к применению в случае обширных повреждений поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание. Не рекомендуется промывать полости – с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Не следует наносить раствор на поврежденную поверхность кожи. Рекомендуется хранить в недоступном для детей месте.
Беременность и лактация
Наружное применение борной кислоты, раствора для наружного применения 30 мг/мл противопоказано для беременных и кормящих грудью женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C. Не охлаждать.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
А бороновая кислота соединение, относящееся к борная кислота в котором один из трех гидроксильные группы заменяется алкил или же арил группа. [1] Как соединение, содержащее связь углерод-бор, члены этого класса, таким образом, принадлежат к большему классу органобораны. Бороновые кислоты действуют как Кислоты Льюиса. Их уникальная особенность состоит в том, что они способны образовывать обратимые ковалентные комплексы с сахара, аминокислоты, гидроксамовые кислотыи др. (молекулы с вицинальный, (1,2) или иногда (1,3) замещенные доноры основания Льюиса (алкоголь, амин, карбоксилат)). В пKа бороновой кислоты составляет
9, но они могут образовывать четырехгранный боронатные комплексы с пKа
7. Иногда они используются в области молекулярного распознавания для связывания с сахаридами для флуоресцентного обнаружения или селективного транспорта сахариды через мембраны.
Бороновые кислоты широко используются в органическая химия как химические строительные блоки и промежуточные звенья преимущественно в Муфта Suzuki. Ключевым понятием в его химии является трансметалляция его органического остатка до переходного металла.
Считается, что функциональная группа бороновой кислоты обладает низкой присущей токсичностью. Это одна из причин популярности сочетания Suzuki при разработке и синтезе фармацевтических агентов. Однако недавно было обнаружено, что значительная часть обычно используемых бороновых кислот и их производных дает положительный результат теста Эймса и действуют как химические вещества. мутагены. Считается, что механизм мутагенности связан с образованием органических радикалов путем окисления бороновой кислоты кислородом воздуха. [6]
Содержание
Структура и синтез
В 1860 г. Эдвард Франкленд был первым, кто сообщил о получении и выделении бороновой кислоты. Этилбороновая кислота был синтезирован в двухстадийном процессе. Первый, диэтилцинк и триэтилборат отреагировал на производство триэтилборан. Это соединение тогда окисленный на воздухе с образованием этилбороновой кислоты. [7] [8] [9] В настоящее время широко используются несколько способов синтеза, и многие устойчивые на воздухе бороновые кислоты коммерчески доступны.
Бороновые кислоты обычно имеют высокие температуры плавления. Они склонны к образованию ангидриды за счет потери молекул воды, как правило, с образованием циклических тримеры.
| Бороновая кислота | р | Структура | Молярная масса | Количество CAS | Температура плавления ° C |
|---|---|---|---|---|---|
| Фенилбороновая кислота | Фенил |  | 121.93 | 98-80-6 | 216–219 |
| 2-тиенилбороновая кислота | Тиофен |  | 127.96 | 6165-68-0 | 138–140 |
| Метилбороновая кислота | Метил |  | 59.86 | 13061-96-6 | 91–94 |
| СНГ-Пропенилбороновая кислота | пропен |  | 85.90 | 7547-96-8 | 65–70 |
| транс-Пропенилбороновая кислота | пропен |  | 85.90 | 7547-97-9 | 123–127 |
Синтез
PhMgBr + B (OMe)3 → PhB (OMe)2 + MeOMgBr PhB (OMe)2 + H2О → ФБ (ОН)2 + MeOH
Третий метод представляет собой катализируемую палладием реакцию арилгалогенидов и трифлатов с диборониловыми эфирами в реакция сочетания. Альтернативой сложным эфирам в этом методе является использование дибороновой кислоты или тетрагидроксидиборона ([B (OH2)]2). [15] [16]
Бороновые эфиры (также называемые эфирами бороновой кислоты)
Бороновые эфиры находятся сложные эфиры образуется между бороновой кислотой и спиртом.
| Сложный | Общая формула | Общая структура |
|---|---|---|
| Бороновая кислота | РБ (Огайо)2 |  |
| Бороновый эфир | РБ (ИЛИ)2 |  |
Соединения можно получить из боратные эфиры [17] конденсацией со спиртами и диолы. Фенилбороновая кислота может самоконденсироваться до циклического тримера, называемого трифенилангидридом или трифенилбороксином. [18]
Соединения с 5-членными циклическими структурами, содержащие связь C – O – B – O – C, называются диоксабороланы и с 6-членными кольцами диоксаборинаны.
Приложения в органической химии
Реакция сочетания Сузуки
Бороновые кислоты используются в органическая химия в Сузуки реакция. В этой реакции атом бора обменивает свою арильную группу на алкоксигруппу палладия.
Борная кислота
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор спиртовой 3 %
Состав
100 мл раствора содержит
активного вещества: кислота борная 3.0 г
вспомогательные вещества: этанол 95 % 67.5 г, вода очищенная до 100 мл
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом спирта этилового
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и дезинфицирующие препараты. Борная кислота и препараты на её основе.
Фармакологические свойства
Борная кислота коагулирует белки (в том числе ферментные) микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки, вызывая гибель клетки или задерживая рост и развитие бактерий (в зависимости от концентрации препарата).
Показания к применению
— острый, хронический отит
Способ применения и дозы
Назначают по 3-5 капель 2-3 раза в день при отите. Тампоном, смоченным раствором борной кислоты, смазывают пораженные участки кожи. Курс лечения 3-5 дней.
Побочные действия
— десквамации эпителия (слущивания поверхностного слоя кожи)
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату
— беременность, период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Избегать попадания препарата на слизистые оболочки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл во флаконы из стекломассы с винтовой горловиной укупоренные полиэтиленовыми пробками и крышками навинчиваемыми или во флаконы полиэтиленовые с винтовой крышкой для лекарственных средств.
Флаконы вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в соответствующем количестве укладывают в коробки картонные.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска
Производитель/Упаковщик
ТОО «ФАРМАЦИЯ 2010», Республика Казахстан, г. Караганда,
ул. Чкалова, 7, тел. 8 (7212) 42-67-34
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ФАРМАЦИЯ 2010», Республика Казахстан, г. Караганда,
ул. Чкалова, 7, тел. 8 (7212) 42-67-34
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Фармация 2010», Республика Казахстан, 100019, г. Караганда,
А бороновая кислота соединение, относящееся к борная кислота в котором один из трех гидроксильные группы заменяется алкил или же арил группа. [1] Как соединение, содержащее связь углерод-бор, члены этого класса, таким образом, принадлежат к большему классу органобораны. Бороновые кислоты действуют как Кислоты Льюиса. Их уникальная особенность состоит в том, что они способны образовывать обратимые ковалентные комплексы с сахара, аминокислоты, гидроксамовые кислотыи др. (молекулы с вицинальный, (1,2) или иногда (1,3) замещенные доноры основания Льюиса (алкоголь, амин, карбоксилат)). В пKа бороновой кислоты составляет
9, но они могут образовывать четырехгранный боронатные комплексы с пKа
7. Иногда они используются в области молекулярного распознавания для связывания с сахаридами для флуоресцентного обнаружения или селективного транспорта сахариды через мембраны.
Бороновые кислоты широко используются в органическая химия как химические строительные блоки и промежуточные звенья преимущественно в Муфта Suzuki. Ключевым понятием в его химии является трансметалляция его органического остатка до переходного металла.
Считается, что функциональная группа бороновой кислоты обладает низкой присущей токсичностью. Это одна из причин популярности сочетания Suzuki при разработке и синтезе фармацевтических агентов. Однако недавно было обнаружено, что значительная часть обычно используемых бороновых кислот и их производных дает положительный результат теста Эймса и действуют как химические вещества. мутагены. Считается, что механизм мутагенности связан с образованием органических радикалов путем окисления бороновой кислоты кислородом воздуха. [6]
Содержание
Структура и синтез
В 1860 г. Эдвард Франкленд был первым, кто сообщил о получении и выделении бороновой кислоты. Этилбороновая кислота был синтезирован в двухстадийном процессе. Первый, диэтилцинк и триэтилборат отреагировал на производство триэтилборан. Это соединение тогда окисленный на воздухе с образованием этилбороновой кислоты. [7] [8] [9] В настоящее время широко используются несколько способов синтеза, и многие устойчивые на воздухе бороновые кислоты коммерчески доступны.
Бороновые кислоты обычно имеют высокие температуры плавления. Они склонны к образованию ангидриды за счет потери молекул воды, как правило, с образованием циклических тримеры.
| Бороновая кислота | р | Структура | Молярная масса | Количество CAS | Температура плавления ° C |
|---|---|---|---|---|---|
| Фенилбороновая кислота | Фенил | | 121.93 | 98-80-6 | 216–219 |
| 2-тиенилбороновая кислота | Тиофен | | 127.96 | 6165-68-0 | 138–140 |
| Метилбороновая кислота | Метил | | 59.86 | 13061-96-6 | 91–94 |
| СНГ-Пропенилбороновая кислота | пропен | | 85.90 | 7547-96-8 | 65–70 |
| транс-Пропенилбороновая кислота | пропен | | 85.90 | 7547-97-9 | 123–127 |
Синтез
PhMgBr + B (OMe)3 → PhB (OMe)2 + MeOMgBr PhB (OMe)2 + H2О → ФБ (ОН)2 + MeOH
Третий метод представляет собой катализируемую палладием реакцию арилгалогенидов и трифлатов с диборониловыми эфирами в реакция сочетания. Альтернативой сложным эфирам в этом методе является использование дибороновой кислоты или тетрагидроксидиборона ([B (OH2)]2). [15] [16]
Бороновые эфиры (также называемые эфирами бороновой кислоты)
Бороновые эфиры находятся сложные эфиры образуется между бороновой кислотой и спиртом.
| Сложный | Общая формула | Общая структура |
|---|---|---|
| Бороновая кислота | РБ (Огайо)2 | |
| Бороновый эфир | РБ (ИЛИ)2 | |
Соединения можно получить из боратные эфиры [17] конденсацией со спиртами и диолы. Фенилбороновая кислота может самоконденсироваться до циклического тримера, называемого трифенилангидридом или трифенилбороксином. [18]
Соединения с 5-членными циклическими структурами, содержащие связь C – O – B – O – C, называются диоксабороланы и с 6-членными кольцами диоксаборинаны.
Приложения в органической химии
Реакция сочетания Сузуки
Бороновые кислоты используются в органическая химия в Сузуки реакция. В этой реакции атом бора обменивает свою арильную группу на алкоксигруппу палладия.
А бороновая кислота соединение, относящееся к борная кислота в котором один из трех гидроксильные группы заменяется алкил или же арил группа. [1] Как соединение, содержащее связь углерод-бор, члены этого класса, таким образом, принадлежат к большему классу органобораны. Бороновые кислоты действуют как Кислоты Льюиса. Их уникальная особенность состоит в том, что они способны образовывать обратимые ковалентные комплексы с сахара, аминокислоты, гидроксамовые кислотыи др. (молекулы с вицинальный, (1,2) или иногда (1,3) замещенные доноры основания Льюиса (алкоголь, амин, карбоксилат)). В пKа бороновой кислоты составляет
9, но они могут образовывать четырехгранный боронатные комплексы с пKа
7. Иногда они используются в области молекулярного распознавания для связывания с сахаридами для флуоресцентного обнаружения или селективного транспорта сахариды через мембраны.
Бороновые кислоты широко используются в органическая химия как химические строительные блоки и промежуточные звенья преимущественно в Муфта Suzuki. Ключевым понятием в его химии является трансметалляция его органического остатка до переходного металла.
Считается, что функциональная группа бороновой кислоты обладает низкой присущей токсичностью. Это одна из причин популярности сочетания Suzuki при разработке и синтезе фармацевтических агентов. Однако недавно было обнаружено, что значительная часть обычно используемых бороновых кислот и их производных дает положительный результат теста Эймса и действуют как химические вещества. мутагены. Считается, что механизм мутагенности связан с образованием органических радикалов путем окисления бороновой кислоты кислородом воздуха. [6]
Содержание
Структура и синтез
В 1860 г. Эдвард Франкленд был первым, кто сообщил о получении и выделении бороновой кислоты. Этилбороновая кислота был синтезирован в двухстадийном процессе. Первый, диэтилцинк и триэтилборат отреагировал на производство триэтилборан. Это соединение тогда окисленный на воздухе с образованием этилбороновой кислоты. [7] [8] [9] В настоящее время широко используются несколько способов синтеза, и многие устойчивые на воздухе бороновые кислоты коммерчески доступны.
Бороновые кислоты обычно имеют высокие температуры плавления. Они склонны к образованию ангидриды за счет потери молекул воды, как правило, с образованием циклических тримеры.
| Бороновая кислота | р | Структура | Молярная масса | Количество CAS | Температура плавления ° C |
|---|---|---|---|---|---|
| Фенилбороновая кислота | Фенил | | 121.93 | 98-80-6 | 216–219 |
| 2-тиенилбороновая кислота | Тиофен | | 127.96 | 6165-68-0 | 138–140 |
| Метилбороновая кислота | Метил | | 59.86 | 13061-96-6 | 91–94 |
| СНГ-Пропенилбороновая кислота | пропен | | 85.90 | 7547-96-8 | 65–70 |
| транс-Пропенилбороновая кислота | пропен | | 85.90 | 7547-97-9 | 123–127 |
Синтез
PhMgBr + B (OMe)3 → PhB (OMe)2 + MeOMgBr PhB (OMe)2 + H2О → ФБ (ОН)2 + MeOH
Третий метод представляет собой катализируемую палладием реакцию арилгалогенидов и трифлатов с диборониловыми эфирами в реакция сочетания. Альтернативой сложным эфирам в этом методе является использование дибороновой кислоты или тетрагидроксидиборона ([B (OH2)]2). [15] [16]
Бороновые эфиры (также называемые эфирами бороновой кислоты)
Бороновые эфиры находятся сложные эфиры образуется между бороновой кислотой и спиртом.
| Сложный | Общая формула | Общая структура |
|---|---|---|
| Бороновая кислота | РБ (Огайо)2 | |
| Бороновый эфир | РБ (ИЛИ)2 | |
Соединения можно получить из боратные эфиры [17] конденсацией со спиртами и диолы. Фенилбороновая кислота может самоконденсироваться до циклического тримера, называемого трифенилангидридом или трифенилбороксином. [18]
Соединения с 5-членными циклическими структурами, содержащие связь C – O – B – O – C, называются диоксабороланы и с 6-членными кольцами диоксаборинаны.
Приложения в органической химии
Реакция сочетания Сузуки
Бороновые кислоты используются в органическая химия в Сузуки реакция. В этой реакции атом бора обменивает свою арильную группу на алкоксигруппу палладия.