НИПЕРТЕН
Лекарственная форма: ТАБ П/О
Производители
Инструкция по применению
Состав
На 1 таблетку 2,5 мг:
Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 95,50 мг, карбоксиметил крахмал натрия 15,00 мг, повидон 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,00 мг;
Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,33 мг, макрогол 400 0,42 мг, титана диоксид (Е 171) 0.42 мг, тальк 0,83 мг.
На 1 таблетку 5 мг:
Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 5,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,00 мг, карбоксиметил крахмал натрия 15,00 мг, повидон 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,00 мг;
Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,33 мг, макрогол 400 0,42 мг, титана диоксид (Е 171) 0,42 мг, тальк 0,83 мг.
На 1 таблетку 10 мг:
Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 10,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 186,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 30,00 мг, повидон 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 2,00 мг;
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2,66 мг, макрогол 400 0,84 мг, титана диоксид (Е 171) 0,84 мг, тальк 1,66 мг
Описание
Таблетки 2,5 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного факта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микроомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания
— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, строгая диета.
Беременность и лактация
При беременности препарат Нипертен® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Способы применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен® 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен® 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Нипертен® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Нипертен® 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен® следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен® или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен®
Лечение препаратом Нипертен® обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекции дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Нипертен® у детей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до Телефонная справочная 8-800-600-22-09
Инструкция по применению НИПЕРТЕН ® (NIPERTEN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат (2:1) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат (2:1) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гладкие на другой.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат (2:1) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), тальк.
Фармакологическое действие
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии терапевтический эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен ® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект препарата Нипертен ® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
