Клион-Д 100 : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: метронидазол 100 мг, миконазола нитрат 100 мг, вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия гидрокарбонат, кислота винная, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кросповидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, овальной формы с заостренным концом, размером около 24 х 14 мм, с гравировкой «100» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Производные имидазола. Имидазола производных комбинация
Фармакологические свойства
При местном применении метронидазола и миконазола нитрата отмечается незначительное их всасывание через слизистые оболочки. Ни метронидазол, ни миконазола нитрат не всасываются в количествах, которые можно было бы зарегистрировать. Это соответствует значениям ниже 0,2 мкг/мл и 0,3 мкг/мл, соответственно.
Метронидазол при пероральном приеме обычно хорошо всасывается, и пиковая плазменная концентрация достигается между первым и третьим часами. При однократном пероральном приеме 250 мг достигается пиковая плазменная концентрация 5 мкг/мл, определяемая методом газовой хроматографии. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет практически 100%.
Согласно данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев и пациентов, метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессах головного мозга и в абсцессах легких. Он обладает значительным объемом распределения, и менее 20% циркулирующего метронидазола связывается с белками плазмы. Препарат поступает в желчевыводящие пути, где достигаются концентрации, сопоставимые с плазменными. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов. Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60-80% дозы), 6-15% дозы экскретируется с фекалиями.
Метронидазол является препаратом для лечения трихомониаза для местного и перорального применения. Миконазола нитрат является противогрибковым препаратом, который применяется для лечения инфекций, вызванных дерматофитами и Candida; кроме того, при местном применении он обладает выраженным бактериостатическим действием в отношении ряда грамположительных бактерий. Целью местного применения данного комбинированного препарата является местное лечение трихомониаза, а также предотвращение вагинального микоза, который часто проявляется после лечения метронидазолом.
Также препарат может использоваться при вагинальных микозах, не связанных с лечением метронидазолом.
Показания к применению
— местное лечение трихомониаза и/или грибковых инфекций мочеполовых путей у женщин
Клион-Д 100
Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]
Аналоги Клион-Д 100
Exeltis Helthcare S.L. [Экселтис Хелскеа]
Exeltis Helthcare S.L. [Экселтис Хелскеа]
Поли Индустриа Кемика
EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]
Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель]
EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственная форма выпуска Клион-Д 100 – таблетки для вагинального употребления, выпуклые с обеих сторон. Они имеют округлую форму, конец немного заострен, внешне напоминают свечу. Тон таблеток белый, на одной из сторон имеется надпись «100», размер их небольшой – 24х14 мм. Отзывы о Клион-Д 100 в основном положительные, однако, некоторые женщины отмечают негативное влияние данных вагинальных таблеток. Цена на Клион-Д 100 не является дешевой, но эффективность этого препарата подтверждена не только клиническими исследованиями, но и пациентами, которым выписывали эти свечи. В состав указанного лекарственного средства (ЛС) входят два активных компонента – это миконазола нитрат и метронидазол (или по-латыни metronidazole и miconazole). В одной «свечке» для вагинального использования имеется 100 миллиграмм первого и второго вещества. К допингредиентам относят додецилсульфат натрия, полисорб, стеарат магния, повидон, бикарбонат натрия, диоксиянтарную кислоту, натрия крахмал гликолят, crospovidonum, hypromellosum, природный сахар.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Таблетки для вагинального использования Клион-Д 100 в Москве и других населенных пунктах РФ назначают женщинам в целях терапии бактериального вагиноза, неспецифических или грибковых вагинитов, а также трихомонадного вагиноза.
Противопоказания
В инструкции к указанному лечебному препарату называются некоторые противопоказания: • возраст ребенка (девочки) до 12-ти лет; • низкое количество лейкоцитов; • период кормления ребенка грудным молоком; • беременность (в частности, период первого триместра); • эпилепсия и другие патологии ЦНС; • нарушения работы печени; • гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам свечей.
Дозировка
Клион-Д 100 и аналоги зачастую применяются женщинами в целях лечения различных инфекционных и грибковых заболеваний влагалища. Соответственно, средство вводится внутрь, то есть интравагинально. Использование влагалищных свечей показано только в случае назначения их врачом. Также специалист назначает дозировку с учетом истории болезни пациентки и ее состояния в момент обращения к врачу. Стандартная доза – это одна вагинальная таблетка, смоченная водой. Ее следует ввести пальцами глубоко во влагалище в вечернее время, желательно перед сном. Необходимо делать это каждый день в течение 10-ти суток без перерывов. Врачи рекомендуют лечение данным препаратом максимум от 7 до 10 дней, однако терапия не должна проходить чаще, чем 3 раза за год. При диагностированном трихомонадном вагините назначается следующая суточная доза: одна вагинальная таблетка плюс таблетированная форма средства в течение 10 дней. При бактериальной инфекции или неспецифическом вагините достаточно одной таблетки интравагинально в течение недели.
Побочные действия
К побочным эффектам относят различные ситуации, состояния и ощущения, связанные с приемом препарата. С боку мочеполовой и кроветворной систем возможны такие побочные явления: цвет мочи может измениться и окраситься в коричневато-красный тон, также количество лейкоцитов в единице объема крови может существенно снизиться или повыситься. Пациенты могут наблюдать аллергические реакции, которые зачастую проявляются в виде крапивной или другого вида сыпи, а также зудящих кожных покровов. К основным явлениям со стороны неврологических расстройств относят стандартные головокружения и головную боль. Со стороны пищеварительного тракта возможны расстройства, к примеру, запор или понос, также боли в области живота спастического характера, аппетит может снизиться, а вкусовые ощущения измениться. Некоторые пациенты отмечали возникновение тошноты, сухости во рту и ощущения металлического привкуса. Местные реакции проявляются в виде жжения или зуда, раздражения и болей во влагалище или в области гениталий, возможны явные белые, густые и даже слизистые выделения из влагалища, кандидоз, мочеиспускание может участиться. У полового партнера может появиться раздражение, которое он ощутит в области полового члена. В аптеке у провизора и у своего лечащего врача всегда можно уточнить основные побочные эффекты, чтобы не волноваться в случае их появления.
Передозировка
ЛС используется только для влагалищного применения, при приеме большой дозы необходимо промывание желудка. В случае проявления тошноты, рвоты, дезориентации или атаксии и других симптомов передозировки необходима терапия симптомов, то есть как минимум промывание желудка, в том числе прием активированного угля, или гемодиализ, потому как метронидазол не имеет специфического антидота.
Лекарственное взаимодействие
Данные об использовании миконазола и метронидазола с другими средствами отсутствуют. Если вставлять указанные свечи и параллельно принимать метронидазол в таблетированной форме, то возможны такие явления: • Международное нормализованное отношение крови (МНО) может измениться у больных, которые лечатся антибактериальными средствами, были случаи усиления активности антикоагулянтов, что принимались перорально. Такое осложнение обуславливается, в первую очередь, склонностью к подобному явлению, наличием воспаления или инфекции, а также общим состоянием здоровья и возрастом больного. В таких случаях довольно сложно понять, как влияет инфекция и ее терапия на равновесие МНО. Но считается, что некоторые виды антибиотиков имеют большое значение. Сюда относят цефалоспорины и фторхинолоны, циклины, макролиды, а также тримоксазол. • Действие антикоагулянтов, которые принимаются перорально внутрь, может усиливаться. Риск возникновения геморрагических реакций повышается из-за замедления обмена веществ в печени. В таких ситуациях важно наблюдать за уровнями МНО. Врачи рекомендуют корректировать дозу антикоагулянтов не только в процессе приема препарата, но и в следующую неделю после его отмены. • Выведение главного ингредиента средства могут ускорить индукторы ферментов, а это может, в свою очередь, привести к понижению уровня метронидазола в плазме крови, и клиренс фенитоина увеличится. • Клиренс активного вещества и период его полувыведения может увеличиться по времени за счет ингибиторов ферментов. • При приеме алкоголя возможны нежелательные реакции, что проявляются в виде рвоты и тошноты, болей в животе спазматического характера, головных болей и покраснении кожных покровов. • Что касается лития, то его количество в плазме крови следует проверять, также это касается и электролитов, и креатинина. Данный аспект касается больных, которые ведут одновременный прием лития и метронидазола. • Нельзя принимать Клион-Д 100 с дисульфирамом. Отмечались такие побочные эффекты и состояния, как расстройства с бредом, синергизм ЛС, спутанность сознания или психотические состояния. • Метронидазол в сочетании с циклоспорином может увеличить уровень циклоспорина в крови, поэтому требуется лабораторное исследование для контроля. • Клиренс 5-фторурацила может понизиться на фоне приема препарата, от чего токсичность первого увеличивается. • Возможно токсическое воздействие за счет повышения уровня бусульфана. • Активный компонент ЛС способен повлиять на результаты исследований крови (АSAT и ALAT, LDH, глюкозо-гексокиназа, SGOT, SGPT, уровни триглицеридов). • При комплексном использовании миконазол подавляет цитохром Р450 СУРЗА4/2С9, а также метаболизм ЛС, что расщепляются при помощи указанных ферментов. Учитывая это, Клион-Д 100, отзывы о котором в основном позитивные, следует осторожно использовать в сочетании с антикоагулянтами, к тому же следует отслеживать антикоагулянтный эффект. • Гипогликемические препараты плюс миконазол: действие первых может усиливаться на фоне приема препарата, содержащего миконазол. • Не следует применять местные ЛС и Клион-Д 100 одновременно.
Особые указания
Нельзя вести половую жизнь, а также употреблять алкогольные напитки вместе с указанным средством. Для достижения лечебного эффекта необходимо лечиться не одному человеку, а двум партнерам одновременно. Следует взять под контроль количество лейкоцитов в крови (как в начале, так и в конце лечения). Не следует управлять ТС или работать с опасными механизмами в момент приема средства (могут возникать головные боли, головокружение).
Беременность и лактация
Не следует применять данное ЛС при беременности. Также не разрешается прием средства в период кормления грудью, так как главные компоненты препарата способны проникать в молоко. Если Клион-Д 100 назначили кормящей маме, следует отменить вскармливание. Возобновить кормление грудью можно будет только через двое суток после прекращения приема ЛС, чтобы снизить негативное воздействие компонентов на ребенка. Препарат не исследовался на беременных, поэтому нельзя рисковать состоянием плода.
При нарушениях функции печени
Препарат нельзя применять при печеночной недостаточности.
Условия и сроки хранения
Купить препарат можно в интернете (с доставкой на дом) или в обычной аптеке, если он есть в наличии. Хранится он долго, до 5 лет. Необходимо следить за температурой, которая не должна превышать 30 градусов, иначе ЛС испортится. Попадание влаги и лучей может воздействовать на целостность упаковки и, соответственно, на эффективность главных компонентов. Хранить следует в том месте, куда не достанет ребенок. Отпускается препарат при наличии рецептурного назначения врача.
Отзывы
Цена на Клион-Д 100 приемлема, поэтому его достаточно часто назначают женщинам. Некоторые пациентки отмечают высокую эффективность препарата, при этом говоря о негативных явлениях в виде жжения или зуда. Другие советую принимать препарат, если его выписал врач, потому как он помогает справиться со многими видами бактерий и микроорганизмов. Основная масса людей, применяющих Клион-Д 100, говорят о выделениях, возможность появления которых прописана в «Побочных действиях» в инструкции к данному препарату. Однако практически каждая женщина, которая ставила таблетки/свечи Клион-Д 100, отзывается о нем с положительной стороны, потому как препарат действительно помогает убрать симптомы молочницы, грибковых поражений, унять все неприятные эффекты, сопровождающие подобные заболевания.
Инструкция по применению КЛИОН (KLION) таблетки
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, с фаской, с риской на одной стороне, диаметром около 11 мм.
| 1 таб. | |
| метронидазол | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, глицерол, тальк, кремний коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат, производное нитроимидазола. Оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Метронидазол проникает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки нитрогруппа превращается в гидроксиламиновую группу, в результате образуется активный цитотоксичный метаболит, нарушающий репликацию ДНК, что приводит к гибели клеток.
Активен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.
Препарат активен в отношении некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori), а также в отношении некоторых спирохет.
Микроорганизм считается чувствительным к метронидазолу, если МПК менее 16 мкг/мл; микроорганизм считается устойчивым к метронидазолу, если МПК более 16 мкг/мл.
Фармакокинетика
Метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого. Проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции печени было отмечено снижение клиренса метронидазола.
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры метронидазола. При проведении гемодиализа T 1/2 метронидазола уменьшается приблизительно до 3 ч. У пациентов, не находящихся на гемодиализе, при КК менее 10 мл/мин, могут накапливаться метаболиты метронидазола.
Показания к применению
Режим дозирования
Таблетки рекомендуется принимать во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
При трихомониазе можно применять две схемы лечения:
При гарднереллезе препарат назначают по 500 мг 2 раза/сут (по 2 таб. 2 раза/сут) ежедневно, в течение 7 сут, или однократно 2 г (8 таб.). В случае необходимости эту дозу можно повторить после однодневного перерыва.
Детям для лечения язвенного стоматита препарат не показан.
При лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, для взрослых и детей старше 12 лет дозу Клиона устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, локализации и степени тяжести заболевания. Средняя доза (при массе тела около 70 кг) составляет по 500 мг 3 раза/сут. В случае необходимости начальную дозу можно увеличить до 15 мг/кг (около 1 г на 70 кг массы тела). В особенно тяжелых случаях дозу можно повышать, но общая доза должна составлять не более 4 г/сут.
Для детей в возрасте до 12 лет средняя доза составляет 7.5 мг/кг.
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры препарата, изменения режима дозирования не требуется. Однако при проведении гемодиализа может потребоваться дополнительное применение препарата (внутрь или в/в в виде инфузии) в связи с уменьшением T 1/2 метронидазола. У пациентов, не находящихся на гемодиализе, при КК менее 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола. В таком случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.
При тяжелых заболеваниях печени метаболизм метронидазола замедляется, поэтому активное вещество и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени тяжести поражения печени.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому лечение рекомендуется проводить под контролем содержания метронидазола в плазме крови.
Побочные действия
Побочные эффекты метронидазола обычно дозозависимы и исчезают при уменьшении дозы или после завершения курса терапии.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Группа B. Препарат противопоказан в I триместре беременности. При трихомониазе во II и III триместре беременности не рекомендуется проведение пульс-терапии, т.к. в этом случае наблюдается высокая концентрация метронидазола в плазме крови.
Метронидазол проникает через плацентарный барьер.
Метронидазол выделяется с грудным молоком в концентрации, равной его концентрации в плазме, и придает молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, следует прервать грудное вскармливание на время курса лечения и еще на 1-2 сут после его окончания, либо отменить препарат, в зависимости от степени необходимости терапии для матери.
В экспериментальных исследованиях не наблюдалось изменения фертильности у крыс и влияния на плод при введении препарата в пятикратной дозе. При введении беременным мышам интраперитонеально в обычной дозе, рекомендуемой для лечения людей, отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально патологии не обнаружено.
Несмотря на полученные результаты, клинических исследований не проводилось. При проведении мета-анализа результатов исследований при введении метронидазола в I триместре беременности не обнаружено более частых случаев отрицательного влияния на плод.
Особые указания
Проведение терапии более 10 дней возможно только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за состоянием пациента и под регулярным контролем лабораторных показателей. Если из-за наличия хронических заболеваний требуется длительный курс терапии, то следует оценить соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском лечения.
С осторожностью следует назначать Клион пациентам с печеночной энцефалопатией, при наличии острых, тяжело протекающих заболеваний ЦНС, пациентам, получающим кортикостероиды или в случае предрасположенности к отекам.
Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.
При применении препарата возможно обострение кандидоза.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
Во время курса лечения употребление алкогольных напитков строго запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клион не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Результаты экспериментальных исследований
Токсичность метронидазола при длительном введении различна между породами мышей и между различными видами животных. Например, неврологические отклонения, описанные на собаках, не были отмечены на других видах животных. Высокие пероральные дозы препарата на одной из лабораторных линий мышей и крыс вызывали снижение массы тела и атрофию яичек, но в/в введение не влияло на массу тела у крыс и не вызывало достоверных отклонений АД, гематологических и биохимических параметров.
Препарат в высоких дозах вызывал у обезьян структурные нарушения печени, без отклонения в активности печеночных ферментов.
5-недельный курс введения препарата мышам в дозе 1 мг/кг не вызывал летального исхода.
В одном из исследований было описано учащение случаев развития опухолей легких и злокачественных лимфом, но другие исследователи не могли подтвердить это на крысах линии Sprague-Dawley или на хомяках.
Метронидазол in vitro оказался мутагенным на ряде микроорганизмов, но исследования, проведенные in vivo, не смогли доказать опасность генетического поражения.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови с одновременным повышением клиренса фенитоина.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) могут увеличить T 1/2 и уменьшить клиренс метронидазола.
Одновременный прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
При одновременном применении с дисульфирамом наблюдается аддитивное действие с развитием психотического состояния, спутанности сознания (комбинация противопоказана).
Во время курса лечения метронидазолом возможно повышение концентрации лития. Были описаны нарушения функции почек у пациентов, которые одновременно получали метронидазол и соли лития. В связи с этим, до начала курса лечения Клионом необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время курса лечения.
При одновременном назначении циклоспорина с метронидазолом возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме (требуется контроль концентрации циклоспорина в плазме крови).
Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.
Препарат может нарушать определение активности АЛТ, ACT, ЛДГ, глюкозогексокиназы и уровня ТГ в лабораторных исследованиях, что приводит к ложным результатам значений этих показателей.
