неулептил капли для чего назначают взрослым
Неулептил : инструкция по применению
Состав
В 100 мл раствора содержится:
Активное вещество: перициазин4,0 г;
Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол (глицерин), мяты перечной листьев масло, этанол 96 %, карамель (Е150), вода очищенная.
Описание
Прозрачная флуоресцентная жидкость желто-коричневого цвета, с запахом мяты.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Код ATX: N05AC01.
Антипсихотические лекарственные средства обладают антидопаминовыми свойствами, обуславливающими:
желаемый антипсихотический терапевтический эффект,
побочные эффекты (экстрапирамидный синдром, дискинезию, гиперпролактинемию). Перициазин обладает умеренной антидопаминергической активностью с умеренным антипсихотическим и экстрапирамидным эффектами.
Перициазин также обладает антигистаминными свойствами (вызывает седацию в определенной степени, являющуюся потенциально полезным эффектом в клинической практике), а также адренолитическим и антихолинергическими свойствами.
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, в связи с чем после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов после приема и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Как и у других производных фенотиазина, следует ожидать высокой вариабельности фармакокинетики препарата у различных пациентов.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Показания к применению
Острые психотические расстройства.
Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидный бред, хронические галлюцинаторные психозы).
Тяжелые расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Способ применения и дозы
Одна капля раствора содержит 1 мг перициазина.
В 1 мл раствора содержится 40 капель.
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная доза может колебаться 30 мг до 100 мг.
В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.
У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0,1 мг до 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Противопоказания
Данный препарат нельзя принимать в следующих случаях:
повышенная чувствительность к перициазину или к какому-либо из компонентов препарата;
риск развития закрытоугольной глаукомы;
опасность задержки мочи, связанной с уретропростатическими расстройствами;
агранулоцитоз в анамнезе;
в комбинации с агонистами допамина, за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) кроме пациентов с болезнью Паркинсона (см. Взаимодействия с другими лекарственными веществами и другие формы взаимодействия).
Особые указания и предосторожности при применении
Следует предупреждать каждого пациента о том, что в случае повышения температуры, воспаления горла или другого инфекционного заболевания следует немедленно поставить в известность лечащего врача и сделать полный анализ картины крови. В случае выраженных изменений картины крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение этим препаратом следует прекратить.
Нейролептический злокачественный синдром: в случае лихорадки неизвестного происхождения нужно прервать лечение, поскольку она может быть одним из проявлений злокачественного синдрома, зарегистрированного в связи с приемом нейролептических препаратов (бледность кожных покровов, гипертермия, расстройства вегетативной нервной системы, нарушения сознания, мышечная ригидность).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как потоотделение и нестабильность гемодинамики могут предшествовать началу гипертермии и являются ранними настораживающими признаками.
Хотя этот эффект нейролептиков может быть проявлением идиосинкразии, некоторые факты риска могут быть предрасполагающими, например, обезвоживание и органическое поражение мозга.
Инсульт: В рандомизированных клинических исследованиях, проведенных на популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими лекарственными средствами по сравнению с плацебо, наблюдалось 3-кратное увеличение риска цереброваскулярных проявлений. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при использовании других антипсихотических лекарственных средств или у других популяций пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта Неулептил следует использовать с осторожностью.
Пожилые пациенты с деменцией: пожилые пациенты с психозом, обусловленным деменцией, получающие лечение антипсихотическими лекарственными средствами, имеют повышенный риск смерти. Несмотря на то, что причины смертельных исходов в клинических исследованиях с атипичными антипсихотиками варьировались, большинство смертельных исходов относились по своей природе или к сердечнососудистым (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или к инфекционным проявлениям (например, пневмония). Наблюдательные исследования предполагают, что лечение традиционными антипсихотиками, аналогично ситуации с атипичными антипсихотическими лекарственными средствами, также может увеличивать смертность. Степень, до которой данные о повышении смертности в наблюдательных исследованиях могут относиться к антипсихотическим лекарственным средствам, а не к некоторым характеристикам пациентов, остается неясной.
Венозная тромбоэмболия: При приеме антипсихотических лекарственных средств были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. По этой причине у пациентов с факторами риска тромбоэмболии Неулептил следует использовать с осторожностью.
Удлинение интервала QT: нейролептики класса фенотиазина удлиняют интервал QT в дозозависимой форме. Этот эффект, известный тем, что может повышать риск развития тяжелых желудочковых аритмий типа torsade de pointes, усиливается в случае брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного удлинения QT (комбинация с препаратами, вызывающими удлинение QT).
Вследствие этого, если клиническое состояние пациента позволяет, то всякий раз прежде, чем назначить препарат, следует убедиться в отсутствии следующих факторов риска этого типа аритмии:
Меры предосторожности
Во время лечения перициазином в следующих случаях следует усилить наблюдение за пациентами:
страдающими эпилепсией, так как перициазин может снижать судорожный порог. В случае развития судорог лечение следует прекратить;
с выраженной склонностью к постуральной гипотензии, седативному и экстрапирамидальному эффектам;
с хроническим запором (опасность паралитического илеуса);
с возможной гипертрофией предстательной железы.
с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за хинидиноподобного, провоцирующего тахикардию и гипотензивного эффектов препаратов этого класса;
с тяжелой печеночной и (или) почечной недостаточностью в связи с риском аккумуляции.
Во время лечения пациенты должны непременно воздерживаться от приема спиртных напитков и лекарственных средств с содержанием алкоголя.
Содержание этанола (спирта) в растворе составляет 12%, т.е. 96,9 мг этанола в 40 каплях (1 мл раствора), что эквивалентно 2,4 мл пива либо 1 мл вина. Этот лекарственный препарат не рекомендован для пациентов с заболеванием печени, алкоголиков, пациентов с эпилепсией, пациентов с мозговыми заболеваниями травматического или лекарственного происхождения и для беременных женщин.
Были зарегистрированы случаи развития гипергликемии или непереносимости глюкозы у пациентов, получавших Неулептил. По этой причине при назначении лекарственного препарата, а также на протяжении всего периода лечения, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития сахарного диабета должен обеспечиваться соответствующий гликемический контроль (см. раздел Побочное действие).
Беременность и грудное вскармливание
Желательно поддерживать психическое здоровье матери в течение всей беременности во избежание любой декомпенсации. Если препарат необходим для поддержания психического равновесия, его необходимо начать или продолжить принимать в эффективной дозе на протяжении всей беременности.
Анализ экспозиций во время беременности не выявил особых тератогенных эффектов перициазина.
Следующие эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых наблюдениях у новорожденных, матери которых принимали фенотиазины во время третьего триместра беременности:
расстройства дыхания различной степени тяжести от тахипноэ до дыхательной недостаточности, брадикардия и гипотония (особенно при совместном приеме с психотропными или антимускариновыми препаратами);
симптомы, связанные с атропиновыми эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с корректирующими противопаркинсоническими средствами (тахикардия, повышенная возбудимость, вздутие живота, позднее выведение мекония);
экстрапирамидные симптомы, включая тремор и гипертонию, сонливость, возбуждение
В связи с этим, рекомендуется соответствующее наблюдение и лечение новорожденных, матери которых получали Неулептил во время беременности.
Поскольку этот лекарственный препарат содержит алкоголь, его применение не рекомендуется для беременных женщин. Рекомендуется применение другой фармацевтической формы, не содержащей алкоголь.
Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко. Грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.
Побочное действие
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Нарушения со стороны вегетативной нервной системы
антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, запор или паралитический илеус (см. Особые указания), нарушение аккомодации зрения, риск задержки мочи.
седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения;
реакции безразличия, тревожности, изменения настроения.
ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм и другие);
поздняя дискинезия, особенно, при длительном лечении.
Антихолинергические противопаркинсонические средства не оказывают действия или же могут вызвать обострение.
акинетический симптом с гипертонией или без нее, частично разрешающейся с помощью антихолинергических противопаркинсонических средств;
гиперкинетическая-гипертоническая и экситаторная моторная активность;
Эндокринные и метаболические нарушения
гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотентность, фригидность;
увеличение веса тела;
повышение уровня глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Дозозависимые и редко встречающиеся
Нарушения со стороны сердца
опасность удлинения интервала QT.
Не зависящие от дозы и еще более редкие
Нарушения со стороны кожи
аллергические кожные реакции;
Нарушения со стороны крови
исключительные случаи агранулоцитоза: необходим регулярный контроль общего анализа крови;
Нарушения со стороны органа зрения
коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вызванные аккумуляцией лекарственного вещества; обычно, на зрение не влияют.
положительный титр антинуклеарных антител у пациентов без клинической картины красной волчанки;
очень редкие случаи холестатической желтухи и поражения печени, главным образом, холестатического, цитолитического или смешанного характера;
нейролептический злокачественный синдром (см. Особые указания);
очень редкие случаи приапизма.
непереносимость глюкозы, гипергликемия (см. раздел Особые указания)
Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи внезапной смерти сердечнососудистого происхождения и необъяснимой внезапной смерти у пациентов, получавших антипсихотические нейролептики фенотиазина, бутирофенона или бензамида (см. раздел Особые указания).
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки препарата!
Чрезвычайно тяжелая форма синдрома Паркинсона, кома.
Симптоматическое лечение, постоянный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который следует продолжать вплоть до выздоровления пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Комбинации, противопоказанные для применения
Непротивопаркинсонические агонисты допамина (каберголин, квинаголид)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью допаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности), в этом случае более показано применение холинолитических противопаркинсонических средств.
Усиление седативного эффекта, вызванного нейролептиками. Притупление бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
Пациенты должны избегать потребления спиртных напитков и приема лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.
Пациентам с болезнью Паркинсона эти препарата следует назначать в минимальных, эффективных дозах.
Агонисты допамина за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) пациентам с болезнью Паркинсона.
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызвать развитие психических расстройств или их обострение. Если пациентам с болезнью Паркинсона, леченным агонистами допамина, требуется лечение нейролептиками, агонисты нужно снижать постепенно до полной отмены (резкая отмена препаратов допамина предрасполагает к развитию «злокачественного нейролептического синдрома»).
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности
Желудочно-кишечные препараты для топического применения
Соли магния, алюминия и кальция, оксиды и гидроксиды. Снижается всасывание фенотиазиновых нейролептиков в желудочно-кишечном тракте.
Необходимо соблюдать интервал между приемом топических желудочно-кишечных средств и фенотиазиновых нейролептических препаратов (более 2 часов, если возможно).
Риск развития психоневрологических проявлений, злокачественного нейролептического синдрома или интоксикации литием.
Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг сывороточных уровней лития, особенно в начале назначения комбинированной терапии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Атропин и другие атропиноподобные вещества
Имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные средства, антихолинергические противопаркинсонные средства, атропиноподобные противоспазматические средства, дизопирамид.
Аддитивные нежелательные реакции, связанные с атропиноподобными средствами, например: задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.
Другие депрессанты центральной нервной системы
Усиление подавляющего эффекта на центральную нервную систему. Снижение бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью: бисопролол, карведилол, метопролол
Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензии (аддитивный эффект).
Нитраты, нитриты и родственные лекарственные средства
Повышенный риск гипотензии, особенно постуральной.
Другие лекарственные средства, понижающие судорожный порог
Совместное применение перициазина с такими лекарственными средствами, включая, в частности, антидепрессанты (имипрамины, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины, бутирофенон), мефлохин, хлорохин, бупропион и трамадол, может приводить к повышению риска развития судорог.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Необходимо обратить внимание пациентов, особенно тех, кто управляет автомобилем или рабочими механизмами, на возможность развития сонливости, связанной с приемом препарата, особенно в начале лечения.
По 125 мл во флаконе из темного нейтрального стекла в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приема внутрь
Состав
В 100 мл раствора содержится:
Описание
Прозрачная, желто-коричневая, флюоресцирующая жидкость с запахом мяты.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента) а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома двигательных расстройств и гиперпролактинемии).
Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств.
Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы препарат оказывает отчетливое седативное действие которое также может быть желательным клиническим эффектом особенно при злобнораздражительном и гневливом видах аффекта причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности.
По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым противорвотным и центральным седативным действием но менее выраженным антигистаминным действием.
Перициазин уменьшает агрессивность возбудимость расторможенность благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».
Блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.
Фармакокинетика:
После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется однако как и другие производные фенотиазина подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже чем при внутримышечном введении и варьирует в широких пределах.
После приема внутрь 20 мг перициазина максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).
Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани так как легко проходит через гистогематические барьеры в том числе и через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.
Показания:
Взрослые
— Острые психотические расстройства.
— Хронические психотические расстройства такие как шизофрения хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов).
— Тревожное состояние психомоторное возбуждение агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний).
Дети старше 3-х лет
— Тяжелые поведенческие расстройства с ажитацией и возбудимостью.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата.
— Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы.
— Агранулоцитоз в анамнезе.
— Порфирия в анамнезе.
— Сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами: леводопа амантадином апоморфином бромокриптином каберголином энтакапоном лисуридом перголидом пирибедилом прамипексолом хинаголидом ропиниролом за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Сосудистая недостаточность (коллапс).
— Острое отравление веществами угнетающими ЦНС или кома.
— Миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).
— Дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Детский возраст младше 3-х лет.
С осторожностью:
— У пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту замедлять внутрисердечную проводимость изменять электролитный состав крови) так как нейролептики из группы производных фенотиазина в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий включая двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт» которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть).
— У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата).
— У пациентов пожилого возраста (имеется повышенная предрасположенность к развитию постуральной гипотензии чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам развитию экстрапирамидных расстройств гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду запоров паралитической кишечной непроходимости имеется риск кумуляции препарата из-за снижения функции печени и почек).
— У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития возможных гипотензивного и хинидиноподобного эффектов а также способности препарата вызывать тахикардию).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода).
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов).
— У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие» «Особые указания»).
— У пациентов с эпилепсией не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы производных фенотиазина снижают порог судорожной готовности).
— У пациентов с болезнью Паркинсона.
— У пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза).
— У пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза).
— У пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови).
— У пациентов детского возраста особенно младше 6 лет (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с сахарным диабетом пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе; кроме этого следует учитывать что препарат Неулептил® раствор для приема внутрь содержит сахарозу).
Беременность и лактация:
Беременность
В связи с наличием этанола в растворе для приема внутрь применение перициазина в данной лекарственной форме у беременных женщин не рекомендуется. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы не содержащие этанол.
Экспериментальные исследования проводимые на животных не выявили тератогенного действия перициазина. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось отсутствуют данные о влиянии приема перициазина во время беременности на развитие головного мозга плода однако анализ беременностей во время которых пациентки получали перициазин показал отсутствие у него специфических тератогенных эффектов. Таким образом риск тератогенного действия препарата если и имеется то является незначительным.
Применение перициазина при беременности возможно но в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять пользу для беременной женщины с риском для плода. Целесообразно ограничивать продолжительность приема препарата во время беременности.
Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина во время III триместра беременности (пострегистрационные данные):
— дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности) брадикардия и снижение артериального давления особенно часто встречающиеся если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами);
— симптомы связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина такие как мекониевая кишечная непроходимость задержка отхождения мекония затруднения вскармливания вздутие живота тахикардия;
— неврологические нарушения такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус) сонливость ажитация.
Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми родившимися от матерей принимавших перициазин и при необходимости назначать им соответствующее лечение.
У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента то лечение должно начинаться с низких доз которые затем могут постепенно увеличиваться. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу.
Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема и большая часть дозы всегда должна приниматься вечером.
Флакон по 30 мл имеет капельницу позволяющую отмерять количество препарата из расчета что в 1 капле содержится 1 мг перициазина.
В упаковке с флаконами по 125 мл имеется дозирующее устройство с градуированной шкалой позволяющее отмерять количество препарата начиная с дозы 10 мг и максимально до 150 мг.
Взрослые
Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Лечение острых и хронических психотических расстройств
Начальная суточная доза составляет 75 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточная доза может увеличиваться на 25 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг в сутки).
В исключительных случаях суточная доза может увеличиваться до 200 мг.
Лечение тревожного состояния психомоторного возбуждения агрессивного или опасного импульсивного поведения
Препарат применяется в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения.
Начальная суточная доза составляет 15-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста
Дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза.
Дети старше 3-х лет
Лечение тяжелых поведенческих расстройств с ажитацией и возбудимостью
Суточная доза составляет 01-05 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
Ниже перечислены нежелательные реакции частота развития которых может как зависеть так и не зависеть от принимаемой дозы препарата и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.
Нарушения со стороны психики
— Апатия тревога изменения настроения ажитация.
— В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница инверсия сна повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.
Нарушения со стороны нервной системы
— Седация или сонливость более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.
— Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах):
— Злокачественный нейролептический синдром потенциально летальный синдром способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией ригидностью мышц вегетативными расстройствами (бледность тахикардия неустойчивое артериальное давление повышенное потоотделение одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы.
Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией существуют предрасполагающие факторы для его возникновения такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.
— Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания например у пациентов получающих другие лекарственные средства способные угнетать дыхание у пациентов старческого возраста и т.п.).
— Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: эффекты обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту парез аккомодации задержка мочи запоры паралитическая кишечная непроходимость).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
— Снижение артериального давления обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз).
— Аритмии включая предсердные нарушения ритма атриовентрикулярную блокаду желудочковую тахикардию в том числе потенциально летальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» более вероятные при применении высоких доз (см. разделы «С осторожностью» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» «Особые указания»).
— Изменения ЭКГ обычно незначительные: удлинение интервала QT депрессия сегмента ST появление зубца U и изменения зубца Т.
— При применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).
— Единичные случаи внезапной смерти возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел «Особые указания») а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина.
Нарушения со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах)
— Гиперпролактинемия которая может приводить к аменорее галакторее гинекомастии импотенции фригидности.
— Увеличение массы тела.
— Гипергликемия снижение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны иммунной системы
— Аллергические кожные реакции кожная сыпь.
— Бронхоспазм отек гортани ангионевротический отек гипертермия и другие аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
— Фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах).
— Контактная сенсибилизация кожи (см. раздел «Особые указания»)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
— Лейкопения (наблюдается у 30% пациентов получающих высокие дозы нейролептиков).
— Агранулоцитоз развитие которого не зависит от дозы и который может возникать как сразу так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.
Нарушения со стороны органа зрения
— Коричневатые отложения в передней камере глаза пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
— Холестатическая желтуха и поражения печени преимущественно холестатические или смешанного типа требующие прекращения приема препарата.
Беременность послеродовые и перинатальные состояния
— Неонатальный абстинентный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные
— Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
— Приапизм (очень редко).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
— Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина проявляющегося тошнотой рвотой бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.
Передозировка:
Симптомы
Симптомы передозировки фенотиазинов включают в себя угнетение ЦНС прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство спутанность сознания ажитация дизартрия атаксия ступор мидриаз возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение артериального давления желудочковые тахикардия и аритмия риск удлинения интервала QT изменения ЭКГ коллапс гипотермия сужение зрачка тремор мышечные подергивания спазм или ригидность мышц судороги дистонические движения мышечная гипотония затруднение глотания угнетение дыхания апноэ цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома и тяжелых э кстрапирамидных дискинезий и полиурии приводящей к дегидратации.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки.
Если после приема препарата прошло менее 6 часов то следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств.
Возможно применение активированного угля.
Специфического антидота нет.
Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно-важных функций организма.
При снижении артериального давления пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Показано инфузионное внутривенное введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотонии возможно введение норэпинефрина допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано.
При гипотермии возможно самостоятельное разрешение за исключением случаев когда температура тела снижается до уровня при котором возможно развитие сердечных аритмий (то есть до 294°С).
При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов.
При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и по возможности длительно действующих антиаритмических препаратов.
При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций.
При тяжелых дистонических реакциях показано внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При экстрапирамидных расстройствах внутримышечно применяются антихолинергические противопаркинсонические средства.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
Нерекомендованные комбинации
Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона получающим дофаминергические агонисты требуется лечение нейролептиком следует провести их отмену путем постепенного снижения доз до полной отмены (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина совместно с препаратом леводопа следует применять минимально эффективные дозы обоих препаратов.
— С этанолом (алкоголем) потенцирование седативного эффекта вызываемого перициазином.
Комбинации лекарственных средств при применении которых требуется соблюдение осторожности
— С бета-адреноблокаторами риск развития гипотонии особенно ортостатической (аддитивное действие) и риск развития необратимой ретинопатии аритмий и поздней дискинезии.
Необходимо контролировать состояние пациентов чтобы избежать развития побочных реакций связанных с применением амитриптилина/амитриптилиноксида.
Комбинации лекарственных средств при применении которых имеется взаимодействие которое следует принимать во внимание
Особые указания:
Эта лекарственная форма (раствор для приема внутрь) не рекомендуется пациентам с заболеваниями печени алкоголизмом пациентам с эпилепсией пациентам с травматическими или лекарственными поражениями головного мозга беременным женщинам так как в растворе для приема внутрь содержится этанол.
Лейкопения агранулоцитоз
При приеме перициазина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови особенно в случае появления лихорадки боли в горле или присоединения инфекции (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления существенных изменений в периферической крови (гиперлейкоцитоз гранулоцитопения) лечение перициазином должно быть прекращено.
Злокачественный нейролептический синдром
Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома клинические проявления которого могут включать бледность гипертермию нарушения сознания и мышечную ригидность.
Ранними проявлениями злокачественного нейролептического синдрома могут быть вегетативные расстройства (такие как повышенная потливость неустойчивость пульса и артериального давления).
Употребление этанола (алкоголя)
Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты так как при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции что может быть опасным для лиц управляющих транспортными средствами и механизмами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с эпилепсией
Вследствие способности препарата снижать порог судорожной активности при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и по возможности проводить электроэнцефалографию. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.
Пациенты с болезнью Паркинсона
За исключением особых случаев перициазин не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Удлинение интервала QT
Перед назначением нейролептиков если позволяет состояние пациента и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 ударов в минуту гипокалиемии гипомагниемии замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью» «Побочное действие»). За исключением случаев срочного вмешательства пациентам которым требуется лечение нейролептиками рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Кишечная непроходимость
В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости следует провести необходимое обследование на предмет исключения кишечной непроходимости так как развитие этого побочного эффекта требует проведения неотложных мероприятий.
Контроль состояния особых групп пациентов
Особенно тщательный контроль за состоянием пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями пациентам с печеночной и почечной недостаточностью пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам имеющим факторы риска развития инсульта (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста с деменцией
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений.
Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп поэтому перициазин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
У пациентов пожилого возраста с психозами связанными с деменцией при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода.
Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал что большинство пациентов получавших атипичные антипсихотические препараты имели в 16-17 раз больший риск летального исхода чем пациенты получавшие плацебо. В типичном контролируемом плацебо клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 45% против 26% у пациентов получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например сердечная недостаточность внезапная смерть) или инфекционными (например пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата а не с некоторыми особенностями пациентов неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития
Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов принимавших перициазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития начинающим лечение препаратом Неулептил® раствор для приема внутрь во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Синдром отмены
В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина (см. раздел «Побочное действие») отмену препарата при его применении в высоких дозах следует проводить постепенно.
Фотосенсибилизация
В связи с возможностью развития фотосенсибилизации пациентам получающим перициазин следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.
Контактная сенсибилизация
В связи с тем что у лиц часто обращающихся с фенотиазинами в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам следует избегать прямого контакта препарата с кожей.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям младше 3-х лет.
Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях. Необходимо контролировать неврологические симптомы и признаки.
В случае применения препарата у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способности ребенка к обучению так как под влиянием препарата возможно снижения когнитивных функций.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует информировать пациентов особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц работающих с другими механизмами о возможности появления у них сонливости и снижения реакции в связи с приемом препарата особенно в начале лечения так как нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для приема внутрь 4%.
Упаковка:
Флаконы по 30 мл. По 30 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Флаконы по 125 мл. По 125 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Срок годности и условия хранения после первого вскрытия флакона
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 6 месяцев.
После вскрытия флакона препарат следует хранить при температуре ниже 25 °С.
Условия отпуска
Производитель
А.Наттерманн энд Сие. ГмбХ, Nattermannallee 1, 50829, Koln, Germany, Германия