Небиволол-Тева : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг небиволола в виде небиволола гидрохлорида
Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Показания
Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность, как дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста (более 70 лет).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Печеночная недостаточность или нарушение функции печени.
Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным изотропным эффектом.
Синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма).
Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе.
Брадикардия (до начала лечения ЧСС
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время.
Оптимальный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небиволол-Тева можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Больные пожилого возраста (> 65 лет) применяют начальную дозу 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг. Однако, поскольку опыт применения препарата у пациентов в возрасте от 75 лет недостаточный, лечение больных этой возрастной категории нужно проводить с повышенной осторожностью и под наблюдением врача.
Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность. Начало лечения хронической сердечной недостаточности с применением небиволола требует регулярного мониторинга состояния больного.
Больные пожилого возраста (> 65 лет): коррекция дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально.
Больные с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку титрование до максимальной дозы, которую переносит пациент, осуществляется индивидуально. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови ≥ 250 мкмоль / л) отсутствует. Поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать небиволол.
Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано.
Побочные реакции
Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за разницы в заболеваниях, лежащие в основе этих состояний.
Частота случаев побочного действия определяется так: часто (≥1 / 100 до
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного влияния препарата на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются в грудное молоко, хотя в разном количестве. Таким образом, при лечении небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Исследования по применению препарата детям не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.
Особенности применения
Общими для блокаторов b-адренорецепторов является нижеследующие предупреждения и меры предосторожности.
Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.
Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до стабилизации их состояния.
Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и / или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу необходимо уменьшить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:
Обмен веществ и эндокринная система
Небитренд не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако препарат следует применять с осторожностью таким больным, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреоидизме. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью из-за возможного усиления констрикции дыхательных путей.
Больным с наличием в анамнезе псориаза β-адреноблокаторы применяют только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы.
Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Данный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Никаких исследований влияния небиволола на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Исследования фармакодинамики обнаружили, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и чувство усталости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следующие формы взаимодействия касаются всех бета-адренергических антагонистов в целом.
Флоктафенином (НПВП) : бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Сультоприд: небиволол не следует применять совместно с сультопридом, поскольку при этом повышается риск возникновения желудочковой аритмии.
Антиаритмические средства 1 ряда (хинидин, гидроквинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): возможно усиление АВ-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): негативное влияние на АВ-проводимость и частоту сердечных сокращений. Введение верапамила пациентам, которые получают терапию блокаторами бета-адренорецепторов может привести к выраженной артериальной гипотензии и АВ-блокады.
Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных средств центрального действия с небивололом может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметическими тонуса (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно к прекращению применения блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, требующие повышенной осторожности
Антиаритмические препараты 3 ряда (амиодарон): возможно усиление АВ-проводимости.
Анестетики-летучие галогены : совместное применение блокаторов ß-адренорецепторов с анестетиками может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Как общее правило, внезапного прекращения терапии ß-блокаторами следует избегать. Следует сообщить анестезиолога, если пациент принимает небиволол.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы, одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии (такие как усиленное сердцебиение, тахикардия).
Баклофен, амифостин: совместное применение с гипотензивными средствами, вероятно, усиливает эффект падения артериального давления в связи с этим дозу гипотензивных препаратов нужно соответствующим образом скорректировать.
Комбинации, требующие оценки соотношения риск-польза при применении
Гликозиды наперстянки: одновременное применение препаратов может вызвать замедление АВ-проводимости. Клинические исследования небиволола не обнаружили никаких клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов повышает риск развития артериальной гипотензии, а также ослабление насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина) органические нитраты, а также другие гипотензивные средства: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие ß-блокаторов (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : не уменьшают гипотензивное действие небиволола.
Симпатомиметики: при совместном применении могут противодействовать активности бета-адреноблокаторов. Блокаторы бета-адренорецепторов могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатотоничних средств как с альфа-адренергической, так и с бета-адренергической действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, блокады сердца).
Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами этого фермента, такими как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, может приводить к повышению уровня небиволола в плазме крови, результатом чего может быть брадикардия и побочные реакции.
Применение небиволола вместе с никардипином приводит незначительное повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови без изменения клинического эффекта. Одновременное применение с алкоголем, фуросемидом или гидрохлоротиазидом не влияет на фармакокинетику препарата. Небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с таковой при применении других блокаторов β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.
Основные физико-химические свойства
круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета диаметром около 9,7 мм с крестообразной насечкой с одной стороны и уровни с другой.
