небиволол с3 что значит с3
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Небиволол с3 что значит с3
ФГБУ ДПО «Учебно-научный медицинский центр» УД Президента РФ, Москва
Применение β-адреноблока-торов (БАБ) в лечении артериальной гипертензии (АГ) остается на сегодняшний день одной из дискуссионных позиций в современных рекомендациях. Вопрос о месте БАБ в лечении АГ решается по-разному, однако Европейским обществом кардиологов они отнесены к препаратам первого ряда. Много опасений вызывает проблема неблагоприятных метаболических эффектов, свойственных некоторым препаратам этой группы. При их использовании возможно повышение уровня липидов крови, снижение чувствительности тканей к инсулину. Однако увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) часто сопутствует наличию метаболических нарушений – сахарному диабету (СД), метаболическому синдрому (МС) – и служит отражением постоянной симпатической стимуляции, характерной для этих состояний. Тахикардия может быть не только маркером, но и предиктором появления СД и МС.
В проспективных исследованиях показана тесная связь между повышением артериального давления (АД) и развитием СД [1]. Это делает особенно актуальным проблему блокады симпатической нервной системы у лиц с преддиабетом и метаболическими нарушениями. В рекомендациях 2013 г. Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии в число препаратов, разрешенных к применению больными МС, вошли БАБ с вазодилатирующими свойствами. Среди таких называют целипролол, карведилол и небиволол [2]. Эти препараты способны снижать центральное давление в аорте и жесткость артерий. Такой препарат, как небиволол, относящийся к БАБ 3-го поколения, практически лишен неблагоприятных метаболических эффектов.
В настоящее время в России зарегистрированы высокоэффективные генериковые препараты небиволола, одним из которых является кардиоселективный β-адреноблокатор 3-го поколения препарат Невотенз (производитель – АКТАВИС Лтд.). Для этого лекарственного препарата основными показаниями к применению являются лечение артериальной гипертензии (АГ), профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (ИБС) и лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
В настоящем обзоре рассмотрены основные вопросы, связанные с использованием препаратов небиво-лола больными АГ.
Фармакокинетика и фармакодинамика небиволола
Особенностью небиволола служит его способность стимулировать синтез оксида азота (NO) эндотелием. Этот эффект препарата связывают с воздействием на β-адренорецепторы 3-го типа. Вероятно, их стимуляция вызывает высвобождение NO эндотелием. В ткани предсердий этот подтип рецепторов участвует в регуляции работы ионных каналов. К функциям этих рецепторов в жировой ткани относят регуляцию липолиза и углеводного обмена. Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости. Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4].
К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД. Повышение АД у этих больных не связано с активацией симпатической нервной системы (СНС). В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5].
К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения (12–19 часов) обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта.
Применение небиволола в лечении АГ
Эффективность небиволола в лечении АГ достаточно хорошо изучена. Для лечения АГ чаще всего используются дозы 5–10 мг/сут, однако в клинических исследованиях препарат назначался в суточной дозе до 40 мг.
В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1–2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт.ст., ЧСС уменьшается на 12,8 уд/мин. Частота отказа от лечения небивололом из-за побочных эффектов была низкой и сопоставимой с группой плацебо – 1,4% [6]. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7].
Небиволол имеет удобный режим применения – один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола – утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8].
Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9].
В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Небиволол назначали в дозе 5 мг/сут, атенолол – в дозе 50 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу атенолола увеличивали до 100 мг/сут. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД (центральное в аорте и периферическое) существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10].
В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11].
В группе больных АГ 1-й степени было проведено сравнение эффективности применения небиволола в дозе 5 мг/сут и карведилола 25 мг 2 раза в сутки. Снижение систолического, диастолического АД и уменьшение ЧСС были одинаковыми в обеих группах. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12].
Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
В рандомизированном многоцентровом исследовании изучали эффективность применения небиволола женщинами с АГ и недостаточным эффектом от приема лизиноприла или лозартана; 491 больной c исходным АД 163/98 мм рт.ст. к терапии добавляли небиволол в дозе 5–40 мг/сут или плацебо. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14].
В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Препараты назначали сначала в дозе 5/160 мг, при необходимости дозы удваивались. Целевого снижения АД удалось достичь 60,9% (489 из 810) больных, 8,4% больных отказались от лечения из-за недостаточной эффективности комбинации. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт.ст. для диастолического [15].
Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ. Всего в анализ вошли данные 1811 больных, получавших небиволол в дозах от 5 до 40 мг/сут. Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт.ст., диастолического АД – 11,1 мм рт.ст., ЧСС – 9,2 уд/мин. К самым частым побочным эффектам отнесены головная боль (7,1%), головокружение (3,6%), назофарингит (3,1%) [16]. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ – небиволола и атенолола. При одинаковом гипотензивном действии переносимость препаратов существенно различалась – в группе атенолола побочные эффекты были зарегистрированы у 36,8% больных, в группе небиволола – у 12% [17].
Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На основании анализа электронных баз данных США был проведен анализ приверженности больных терапии разными БАБ.
На материале 173,2 тыс. историй болезни выявлено, что частота прекращения лечения небивололом на 8% меньше, чем атенололом и карведи-лолом, и на 20% меньше, чем всей группой других БАБ. Частота замены антигипертензивного препарата на фоне приема оказалась на 12–22% меньше, чем при использовании других БАБ [18].
При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы (диуретиком гидрохлоротиазидом) больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Среди больных, которым был назначен небиволол, через 12 месяцев доля оставшихся на этом лечении оказалась выше (76 против 70%) и дольше период, в течение которого больные продолжали принимать этот препарат (273 и 245 дней соответственно) [19].
Небиволол – предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. В фармакоэкономическом исследовании сравнили затраты на лечение АГ при использовании небиволола в дозе 2,5, 5 и 10 мг/сут и метопролола сукцината в дозе 25, 50 и 100 мг/сут. Стоимость снижения АД на 1 мм рт.ст. оказалась существенно ниже при терапии небивололом [20].
В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол – также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Переход на небиволол сопровождался снижением общего количества госпитализаций на 33% (p
Об авторах / Для корреспонденции
Л.О. Минушкина – д.м.н., проф. кафедры терапии, кардиологии и функциональной диагностики ФГБУ ДПО «Учебно-научный медицинский центр» УД Президента РФ; тел. 8 (499) 146-41-51
Небилонг таблетки 2,5мг 30 шт.
Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Небилонг таблетки 2,5мг 30 шт.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Для таблеток 2,5 мг
Небиволола гидрохлорид 2,78 мг
эквивалентный Небиволола 2,5 мг
Для таблеток 5,0 мг
Небиволола гидрохлорид 5,56 мг
эквивалентный Небиволола 5,0 мг
Для таблеток 10,0 мг
Небиволола гидрохлорид 11,11 мг
эквивалентный Небиволола 10,0 мг
Лактоза 43,72 мг/60,44 мг/80,89
мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг/57,00 мг/64,00 мг, бетадекс 15,00
мг/30,00 мг/60,00 мг, докузат натрия мг/2,00 мг/4,00 мг, кроскармеллоза натрия
12,00;мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50 мг /5,00 мг/10,00 мг, кремния
диоксид коллоидный 1,00;мг/2,00 мг/4,00 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг,
магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.
Фармакологическое действие
Показания
Артериальная гипертензия. ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Особые указания
С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов. При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста). Применение у детей не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано). При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола. При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови. При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии. При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).