Клопидогрел и кардиомагнил в чем разница и что лучше
Некоторые аспекты применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у кардиологических больных
Рассмотрены возможности использования ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и вопросы безопасности антитромбоцитарной терапии.
Possibilities of use of acetylsalicylic acid and clopidogrel in patients with stable implications of atherothrombosis, for primary prevention of cardiovascular diseases and safety questions of antithrombocytic therapy are surveyed.
Признание атеротромбоза основой патогенеза большинства сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), успехи в изучении молекулярных механизмов тромбообразования оказали влияние на развитие антитромбоцитарной терапии и способствовали появлению новых препаратов [1]. Наиболее изученными и широко применяемыми в клинической практике антитромбоцитарными препаратами в настоящее время являются ацетилсалициловая кислота (АСК) и клопидогрел.
В качестве лекарственного средства АСК известна с 1899 г. Несмотря на более чем 100-летний опыт использования и появление в последние годы новых антиагрегантов, АСК удалось сохранить за собой позиции «золотого» стандарта антитромбоцитарной терапии. В основе антитромбоцитарного действия АСК лежит ее способность необратимо ингибировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ) тромбоцитов, вследствие чего снижается образование тромбоксана А2 — мощного стимулятора агрегации тромбоцитов и вазоконстриктора. Циклооксигеназа имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Притом, что АСК блокирует обе изоформы, ее активность в отношении ЦОГ-1 в тромбоцитах в 50–100 раз выше, чем влияние на ЦОГ-2 в моноцитах и других клетках воспаления. Поскольку тромбоциты не имеют ядра и поэтому не способны синтезировать белки, необратимое ингибирование ЦОГ-1 приводит к тому, что блокада синтеза тромбоксана А2 под действием АСК сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцитов (в течение 7–10 дней). Именно способность необратимо блокировать ЦОГ-1 обусловливает стабильный и длительный антитромбоцитарный эффект АСК [2].
Клопидогрел по химической структуре относится к тиенопиридинам. Механизм антитромбоцитарного действия клопидогрела отличается от такового АСК и заключается в селективном и необратимом ингибировании P2Y12-рецепторов тромбоцитов, что, в свою очередь, приводит к угнетению стимуляции аденилатциклазного механизма и блокированию связанного с ним сигнала, направленного на усиление агрегации тромбоцитов [3]. Клопидогрел является пролекарством и метаболизируется в печени в активный метаболит с помощью нескольких изоферментов цитохрома Р450 (CYP). Исследования последних лет показали, что существуют полиморфизмы генов, носительство которых ассоциируется со снижением активности ферментов, участвующих в превращении клопидогрела в активный метаболит [4]. Так, носительство аллеля CYP2C19*1 обеспечивает полностью функционирующий метаболизм, тогда как носительство аллелей CYP2C19*2 и CYP2C19*3 уменьшает функциональную активность ферментов, метаболизирующих клопидогрел. Установлено, что носительство различных аллелей CYP2C19 определяет не только фармакокинетику активного метаболита клопидогрела, но и антитромбоцитарный эффект. По данным ряда исследований [5–10], носительство аллелей CYP2C19*2 и CYP2C19*3 соотносится с меньшим подавлением агрегации тромбоцитов и более высокой частотой неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (включая тромбозы внутрикоронарных стентов) у больных, получающих клопидогрел в стандартной дозировке (75 мг/сут).
Важно отметить, что при одновременном применении АСК и клопидогрела антитромбоцитарный эффект усиливается. Предполагают, что это обусловлено синергизмом между двумя препаратами в подавлении агрегации тромбоцитов, индуцированной коллагеном [3, 11].
Ацетилсалициловая кислота, безусловно, является более изученным препаратом, чем клопидогрел, поэтому неудивительно, что спектр ее применения в кардиологии значительно шире. Назначение АСК позволяет уменьшить частоту неблагоприятных исходов у больных стабильной и нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда с наличием зубца Q на ЭКГ и без такового, после чрескожных коронарных вмешательств и операции аортокоронарного шунтирования, при цереброваскулярной болезни, а также у пациентов с перемежающейся хромотой атеросклеротического происхождения. Согласно рекомендациям европейских, американских и российских медицинских сообществ при всех вышеперечисленных заболеваниях и состояниях рекомендован неограниченно долгий (пожизненный) прием АСК. В разных рекомендациях при одном и том же заболевании предписано использовать различные дозы АСК (так, например, в Европе поддерживающая доза АСК обычно составляет 75–100 мг/сут, а в США — 81 мг/сут), но предпочтительны все-таки низкие дозы АСК как минимально эффективные.
Клопидогрел рекомендуется использовать в основном в комбинации с АСК (так называемая двойная антитромбоцитарная терапия) при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии, а также у больных, подвергнутых чрескожным коронарным вмешательствам, поскольку, как было показано в многочисленных крупных исследованиях, добавление клопидогрела к АСК в этих ситуациях превосходит по эффективности монотерапию АСК. Монотерапия клопидогрелом как альтернатива монотерапии АСК может быть рекомендована только при атеросклеротическом поражении артерий нижних конечностей [12–14] и в качестве средства вторичной профилактики у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения [15–17]. Во всех остальных случаях монотерапия клопидогрелом возможна лишь при непереносимости АСК.
Рассмотрим более подробно некоторые аспекты применения АСК и клопидогрела в кардиологической практике.
Первичная профилактика ССЗ
Н. М. Воробьёва, доктор медицинских наук
ФГБУ РКНПК МЗ РФ, Москва
«Клопидогрель»: показания, инструкция по применению, по какой цене можно купить
Образование сгустков крови (тромбов) может привести к очень опасным последствиям, вплоть до летального исхода. В группе риска оказываются пациенты, страдающие разными болезнями сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных рисков, необходимо применять препараты для профилактики образования тромбов, например, «Клопидогрель». Средство отличается высокой эффективностью, практически все отзывы о нем положительные.
Таблетки «Клопидогрель» описание
Средство выпускается в виде таблеток, в состав которых входит одноименный активный компонент в форме сульфата (по 75 мг в 1 шт.) Его называют также клопидогрел. Дополнительные вещества – диоксид кремния, лактоза в форме моногидрата и другие. Таблетки производят в разных упаковках по 7, 10, 14 или 28 шт.
Средство оказывает антиагрегантное воздействие. Действующий компонент препятствует слипанию тромбоцитов между собой. Клопидогрел быстро усваивается из кишечника. Выводится с калом и мочой в соотношении примерно 1:1. Половина дозы выводится за 8 часов.
Средство хранят в обычных комнатных условиях при температуре до 25 градусов. Место должно быть темным, влажность – умеренная. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года с даты производства.
Показания и противопоказания
Препарат назначается врачом для профилактики образования тромбов. Это особенно актуально для пациентов с такими патологиями:
инсульт ишемического типа;
острый коронарный синдром;
сужение ширины просвета артерий;
фибрилляция предсердий с осложнениями;
невозможность применения препаратов, относящихся к непрямым коагулянтам.
Противопоказания не так много. Прием средства исключается в следующих ситуациях:
тяжелые нарушения функций печени;
повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам, появление аллергических реакций;
все стадии беременности;
период грудного кормления;
дети до 17 лет включительно.
Побочные эффекты
Побочные действия наблюдаются не так часто. Возможны такие проявления:
кровоизлияния в ткани глазного органа;
носовые, легочные кровотечения;
снижение артериального давления;
появление аллергических реакций;
повышение концентрации креатина.
Инструкция по применению «Клопидогрель» и передозировка
Дозировка и другие правила приема определяются врачом. Средство принимают по 1 шт. каждый день – можно до, во время или после приема пищи. Сначала суточное количество определяют на уровне 75 мг, затем ее могут увеличить, при этом предельным значением является 300 мг в сутки.
Установленную дозировку нужно тщательно соблюдать. Нарушение указанного количества может привести к кровотечениям и другим осложнениям. В этом случае проводят симптоматическое лечение. Возможно, понадобится неотложная помощь. Если состояние тяжелое, пациенту в клинических условиях вводят тромбоцитарную массу.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство не рекомендуется применять совместно с противовоспалительными средствами нестероидной группы. В этом случае увеличивается риск развития кровотечения в брюшной полости (органы ЖКТ).
Еще одно ограничение – совместный прием с медикаментами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Тогда антиагрегантный эффект усиливается, поэтому дозировку «Клопидогреля» следует уменьшить – в противном случае также сохраняется угроза кровотечений.
Если комбинировать препарат с «Фенитонином» и другими аналогичными средствами, возможно увеличение концентрации последних в крови.
Особые указания
Если пациент регулярно принимает противовоспалительные средства нестероидной природы или ацетилсалициловую кислоту, ему необходимо заранее сказать об этом лечащему врачу. В таком случае курс терапии может быть скорректирован, вплоть до временного отказа от каких-либо медикаментов или уменьшения их дозировки.
Если диагностированы такие нарушения, как гематурия, меноррагия, кровоточивость десен, показано провести коагулограмму (специальное диагностическое исследование). Во время лечения рекомендуется контролировать показатели печени, сдавая соответствующие анализы.
«Клопидогрель» с осторожностью используют в случае угрозы кровотечения на фоне полученной травмы или недавнего вмешательства, а также при наличии тяжелых заболеваний печени.
Влияние препарата на работоспособность, реакцию, концентрацию не выявлено. Поэтому допускается прием водителями, операторами станков и другими движущимися механизмами.
«Клопидогрель»: цена, аналоги, отзывы, где купить
Средство можно купить в аптеках по цене 450-500 рублей за упаковку 28 таблеток или 1100 рублей за 90 таблеток. Аналогами средства являются:
Что лучше: Кардиомагнил или Клопидогрел?
Что лучше Кардиомагнил или Клопидогрел? Это вполне обоснованный вопрос людей, которые столкнулись с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нуждаются в приеме лекарственных средств по разжижению крови. В данной статье рассмотрим фармакологические свойства Кардиомагнила и Клопидогрела. После этого сделаем соответствующий вывод, какой именно препарат лучше, а также в чем разница между Кардиомагнилом и Клопидогрелом.
Фармакологические свойства Кардиомагнила и показания
В составе Кардиомагнила находится активное вещество – ацетилсалициловая кислота (АСК). Ее стандартная концентрация в каждой таблетке составляет 75 мг или 150 мг в зависимости от дозировки. За счет этого Кардиомагнил обладает противовоспалительными, жаропонижающими и антиагрегантными свойствами. Попадая в полость желудочно-кишечного тракта ацетилсалициловая кислота быстро всасывается в кровь и разжижает ее структуру.
В первую очередь Кардиомагнил не позволяет клеткам крови тромбоцитам, склеиваться в плотные сгустки и образовывать тромбы.
Благодаря этим свойствам лекарство рекомендуется принимать для лечения и профилактики следующих болезней:
Кардиомагнил хорошо помогает своевременно устранить предпосылки к ишемическому инсульту головного мозга. Кроме этого за счет эффекта разжижения стабилизируется общее кровообращение по всему телу. Аналогом Кардиомагнила является Аспирин Кардио.
Клопидогрел: свойства и показания к применению
Основное фармакологическое предназначение Клопидогрела – это разжижение излишне густой крови, либо же предотвращение образование тромбов у больных, имеющих патологии сердечно-сосудистой системы. Применение лекарства должен назначать только врач-кардиолог или терапевт, так как в составе Клопидогрела находится вещество – клопидогрела гидросульфат. Это активный компонент, оказывающий непосредственное воздействие на клетки крови – тромбоциты.
Согласно инструкции к применению Клопидогрела, препарат показан людям, страдающим от следующих заболеваний:
Каждая таблетка Клопидогрела покрыта защитной оболочкой, поэтому лекарственное вещество всасывается в кишечнике, не раздражая слизистую оболочку желудка. Это особенно важно для больных, имеющих болезни ЖКТ.
Что принимать: Кардиомагнил или Клопидогрил
Для того, чтобы окончательно определиться с выбором препарата, следует провести сравнительную характеристику Кардиомагнила и Клопидогрела. Отобразить фармакологические преимущества и недостатки лекарственных средств.
В остальном же препараты являются аналогами друг друга. Для людей, страдающих от заболеваний ЖКТ, лучше принимать Клопидогрел. Более подробно сравнить Кардиомагнил с Клопидогрелом можно с помощью инструкции.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/cardiomagnyl__35571
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f69f6730-3d62-45e5-91ac-bc4e0c3b667f&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Кардиомагнил: предотвратит образование тромбов
Этот лекарственный препарат зарекомендовал себя как безопасный и эффективный для предотвращения серьезных сосудистых патологий. Он прост в применении и имеет немного побочных эффектов, в отличие от аналогов.
Для чего нужен Кардиомагнил
Это лекарственное средство помогает предупредить развитие тромбоза и связанных с ним осложнений у людей, имеющих заболевания сердечно-сосудистой системы. Активное вещества препарата: ацетилсалициловая кислота (аспирин). НПВС с выраженным антиагрегантным эффектом препятствует слипанию тромбоцитов и образованию сгустков крови, улучшает ее текучесть. Гидроксид магния в составе блокирует токсичное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки.
В промышленности Кардиомагнил выпускают в двух дозировках:
таблетках белого цвета в форме сердечек: каждая содержит 75 мг аспирина и 15,2 магния;
Кардиомагнил Форте: округло-овальные пилюли с риской, по 150 мг ацетилсалициловой кислоты и 30,39 мг магния в каждой.
Формообразующие и вспомогательные вещества препарата: тальк, крахмал, МКЦ и другие.
Регулярный прием лекарства предупреждает агрегацию тромбоцитов и отложение тромбов в сосудах.
Как действует Кардиомагнил
АСК (аспирин) в составе средства быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и блокирует главные медиаторы, регулирующие агрегацию тромбоцитов. Присутствуя в кровяном русле кислота препятствует чрезмерному сгущению и формированию тромбов. Магниевая соль выполняет функцию протектора, защищая слизистые оболочки от раздражения.
Метаболизируется активное вещество Кардиомагнила в печени и кишечнике. Ацетилсалициловая кислота не накапливается в организме. При отсутствии тяжелых поражений внутренних органов салицилаты выводятся, не нанося вреда.
В каких случаях нужно принимать Кардиомагнил
Лекарство назначают для предотвращения осложнений при следующих патологиях:
опасность развития инфаркта миокарда;
состояние после инфаркта;
хроническая ишемия сердца;
атеросклероз, повышенный уровень холестерина;
риск тромбообразования при варикозном расширении сосудов.
Кардиомагнил неспособен заменить собой средства для снижения давления, не регулирует сердечный ритм и не оказывает влияния на общее течение болезни. Его функция — предотвратить развитие тромбоза. В качестве источника магния препарат также не применяется.
Для чего применяют Кардиомагнил Форте
Показания к этому препарату аналогичны с обычным Кардиомагнилом. Они различаются только концентрацией ацетилсалициловой кислоты в таблетках. Принимать то или иное средство, рекомендует лет чащий врач.
Когда Кардиомагнил противопоказан
Запрет на использование препарата в терапии включает:
индивидуальную непереносимость какого-либо из компонентов;
обострение язвенной болезни;
тяжелую почечную недостаточность;
ангионевротический отек или другие аллергические реакции на аспирин в анамнезе;
декомпенсацию сердечной недостаточности;
дефицит витамина К, нарушение функций кроветворения.
Как правильно применять Кардиомагнил
Таблетки принимают 1 раз в сутки: утром или вечером, после еды, запивая водой. Рекомендуемая однократная доза: 75–150 мг в зависимости от физического состояния. Пилюли можно проглатывать целиком, разжевывать или предварительно дробить в порошок.
Как долго требуется пить Кардиомагнил
Продолжительность лечения зависит от стадии болезни, образа жизни и других рисков тромбообразования. Кардиомагнил не относится к средствам скорой помощи, для достижения лечебного эффекта требуется несколько недель или месяцев. В ряде случаев препарат назначают пожизненно, с возможными периодическими перерывами.
Как принимать Кардиомагнил Форте
Рекомендации к использованию средства в увеличенной дозировке аналогичны. При необходимости одну таблетку можно разделять на 2 приема.
Можно ли Кардиомагнил беременным и при грудном вскармливании
В период первого и последнего триместров препарат может нанести вред нервной системе плода либо повысить риск кровотечения у будущей матери. Прием может быть разрешен во втором триместре: для лечения гестозов, плацентарной недостаточности.
Кормящим применять Кардиомагнил не рекомендуется. Длительное присутствие в молоке частиц НПВС может негативно сказаться на здоровье младенцев.
Чем грозит передозировка Кардиомагнилом
Максимальная дневная доза лекарства — 150 мг. Ее превышение привардит к серьезной интоксикации организма:
нарушению координации движений;
снижению слуха, головокружениям;
снидению артериального давления;
Острое отравление чревато сосудистым коллапсом, потерей сознания, дыхательными нарушениями, печеночной недостаточностью. Помощь при передозировке Кардиомагнилом после промывания желудка должны оказывать медицинские специалисты.
Чем возможно заменить Кардиомагнил
Лекарства, оказывающее аналогичное действие:
Важно помнить, что замена одного препарата на другой желательна только после консультаций у врача.
Что выбрать: Тромбо АСС или Кардиомагнил
Тромбо АСС содержит ту же ацетилсалициловую кислоту и оказывает сходное действие, уменьшая агрегацию тромбоцитов. Отличия от Кардиомагнила: другая дозировка и отсутствие в составе гидроксида магния. По отзывам, этот препарат чаще вызывает побочные эффекты.
Какое средство лучше: Аспирин Кардио или Кардиомагнил
Этот препарат имеет кишечнорастворимую оболочку, поэтому менее опасен для слизистой желудка. Его можно рекомендовать как препарат выбора при риске тромбообразования.
Цены на Кардиомагнил
Стоимость лекарства на территории России составляет: около 240 рублей за упаковку обычного препарата и 350 рублей за Кардиомагнил Форте.
В регионах Украины цены на препарат начинаются с 49 гривен. Средняя стоимость лекарства в Казахстане: 640–800 тенге.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Роль клопидогреля в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Г.А.Барышникова
Кафедра семейной медицины
ФГХ Учебно-научный медицинский центр, Москва
Ведущая роль в профилактике осложнений атеросклероза принадлежит антитромбоцитарным препаратам (антиагрегантам), ингибирующим функцию тромбоцитов. Классификация антитромбоцитарных средств (антиагрегантов) представлена в табл. 1. Перечисленные антиагреганты блокируют агрегацию тромбоцитов посредством разных механизмов действия. Аспирин блокирует циклооксигеназу, предотвращая образование тромбоксана А2; дипиридамол увеличивает концентрацию циклических нуклеотидов и влияет на концентрацию АДФ, тромбина, арахидоновой кислоты; производные тиенопиридина (тиклопидин, клопидогрель) необратимо ингибируют АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, блокируя аденозиновые рецепторы тромбоцитов; антагонисты ГП рецепторов тромбоцитов GP IIb/IIIa предотвращают образование межтромбоцитарных фибриногеновых мостиков.
Таблица 1.
Основные классы антиагрегантных препаратов
Поскольку в первую очередь, вызывается и усиливается агрегация тромбоцитов тромбоксан А2 и АДФ, неудивительно, что с целью профилактики атеротромботических осложнений стали широко применять антиагреганты, влияющие на образование ТхА2 (аспирин) или блокирующие АДФ-рецепторы тромбоцитов (тиенопиридины). Дипиридамол используется преимущественно после перенесенного ишемического инсульта в комбинации с аспирином. Ингибиторы IIβ/IIIα ГП-рецепторов (прежде всего абсиксимаб) с успехом применяются (парентерально!) при проведении ангиопластики, однако попытка использовать эти препараты длительно перорально не увенчалась успехом.
Таблица 2.
Расширение показаний к применению антитромбоцитарных препаратов по итогам метаанализа 2002 г. [5]
Показания к применению антитромбоцитарных препаратов | 1994 г. | 2002 г. |
Острый ИМ | + | + |
Нестабильная стенокардия | + | + |
Перенесенный ИМ | + | + |
Перенесенный ишемический инсульт | + | + |
Острый ишемический инсульт | + | |
Перемежающаяся хромота | + | |
Стабильная стенокардия | + |
Но при всех его достоинствах аспирин не лишен ряда недостатков. Хорошо известны его побочные эффекты: диспепсия (в 20-30% случаев при длительном применении), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхоспазм, острый приступ подагры (из-за нарушения экскреции мочевой кислоты); аллергические реакции. Развитие аспирининдуцированных осложнений со стороны слизистой оболочки ЖКТ требует отмены аспирина и назначения наиболее эффективных в данной ситуации ингибиторов протонной помпы. Снизить риск неблагоприятного воздействия аспирина на ЖКТ можно, используя таблетки с кишечнорастворимой оболочкой, например Аспирин Кардио [6]. При непереносимости аспирина альтернативой ему согласно большинству европейских и отечественных рекомендаций является клопидогрель.
Рис. 1. Сравнительная эффективность аспирина и клопидогреля в исследовании CAPRIE [11].
Рис. 2. Риск осложнений со стороны ЖКТ в исследовании CAPRIE [12].
Клопидогрель по сравнению с аспирином вызывает меньше осложнений со стороны ЖКТ