Что такое зодак таблетки
Регистрационный номер: П N013867/01
Торговое название: Зодак®
Международное непатентованное название: цетиризин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав / Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослым
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Дети от 6 до 12 лет
5 мг (1/2 таблетки) два раза в день
Дети старше 12 лет
10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина с плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n = 3260) | Плацебо (n = 3061) |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость | 1,63% | 0,95% |
| Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль | 1,10% 7,42% | 0,98% 8,07% |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
| Нарушения психики Сонливость | 9,63% | 5,00% |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n = 1656) | Плацебо (n = 1294) |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея | 1,0% | 0,6% |
| Нарушения психики Сонливость | 1,8% | 1,4% |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит | 1,4% | 1,1% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость | 1,0% | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, MAT-RU-2004126-1.0-11/2020
© 2021. Все права защищены.
Представительство АО «Санофи-авентис груп».
125009, Москва, ул. Тверская, д. 22.
Тел.: +7 495 721-14-00.
Сайт предназначен только для посетителей
из Российской Федерации старше 18 лет.
Дата последнего обновления: 19.11.2021
Зодак (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4
Описание
Таблетки, продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия.
Производные пиперазина. Цетиризин.
Фармакологические свойства
Особые группы пациентов
Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.
Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.
Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.
Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.
В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.
Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.
Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).
Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.
В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающим одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.
В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.
В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Показания к применению
Купирование симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет:
— сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка)
— круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита
— хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (1 таблетка).
Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.
Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данных относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменять интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки).
Дозы Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции:
Зодак ® (Zodac ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зодак ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской для деления с одной стороны.
| 1 таб. | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE4.
Фармакологическое действие
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется в течение 24 ч.
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
C max достигается примерно через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как C max и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. V d составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
При приеме внутрь в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
T 1/2 составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты пожилого возраста. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т 1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т 1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания препарата Зодак ®
Взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше для облегчения:
Режим дозирования
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата Зодак ® следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таб.) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
У детей с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1.63% | 0.95% |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1.10% | 0.98% |
| Головная боль | 7.42% | 8.07% |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Боль в животе | 0.98% | 1.08% |
| Сухость во рту | 2.09% | 0.82% |
| Тошнота | 1.07% | 1.14% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9.63% | 5% |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Фарингит | 1.29% | 1.34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Диарея | 1.0% | 0.6% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1.8% | 1.4% |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Ринит | 1.4% | 1.1% |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1.0% | 0.3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.
На основании данных пострегистрационного применения препарата нежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA и частоте развития.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в т.ч. интенсивного зуда) и/или крапивницы.
Оповещение о побочных реакциях
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зодак ® не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак ® применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата противопоказано пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования).
Применение у детей
Препарат противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (возможно снижение СКФ).
Особые указания
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Использование в педиатрии
Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу у этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак ® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.
Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5 г/л).
Условия хранения препарата Зодак ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
