Клофелин: описание, инструкция, цена
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.
В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.
При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.
В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.
Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания
В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’).
При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.
При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Клофелин (Clophelin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин
Фармакологическое действие
Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Клофелин
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.
Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.
Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Клофелин №30 таблетки
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин. Код АТХ С02АС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%).
Фармакодинамика
Показания к применению
Способ применения и дозы
Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 – 2 недель. Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости, по указанию врача дозу постепенно увеличивают до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 0,15 мг 2-3 в сутки. Разовые дозы клонидина выше 0,3 мг допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата. Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 0,3 – 0,75 мг, разделенной на 4-6 приемов при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
При передозировке могут развиваться следующие симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации. Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе c инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. Контурные упаковки по 30 таблеток без вложения в коробку, вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящики из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Клофелин (Clophelin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При нарушении функции почек Т 1/2 составляет 41 ч.
Показания активных веществ препарата Клофелин
Купирование гипертонического криза.
Режим дозирования
Применяют в/в. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, одновременное применение трициклических антидепрессантов, этанола, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует назначать клонидин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности, AV-блокаде I степени.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клофелина пациент должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Клофелин (Clophelin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин
Фармакологическое действие
Средство для снижения внутриглазного давления. При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Показания активных веществ препарата Клофелин
Режим дозирования
Побочное действие
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Системные реакции: сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, снижение АД, брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к активному веществу; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; артериальная гипотензия.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
