Что такое достинекс что это

Достинекс®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.

Пролактина секреции ингибиторы.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.

Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.

Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

Предотвращение физиологической лактации после родов

подавление уже установившейся послеродовой лактации:

а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;

б) после рождения мертвого плода или аборта

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.

После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)

— головная боль, вертиго (головокружение)

— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе

Источник

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии

Патологическая гиперпролактинемия – одна из наиболее распространенных нейроэндокринных проблем, связанных с гипоталамо-гипофизарной дисфункцией. Основа терапии – применение агонистов дофамина, наибольшее предпочтение среди которых отдается каберголину.

Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

Симптомы гиперпролактинемии

Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

• Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

Клиническая эффективность

Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

Источник

Достинекс

Аналоги Достинекс

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Обнинская химико-фармацевтическая компания

Московский эндокринный завод

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Montavit Pharmazeutische Fabrik [Фармацойтише Фабрик Монтавит]

Инструкция по применению

Состав, форма выпуска

Производится в форме белых плоских продолговатых таблеток с пометками «Р» и «U», разделенных надсечками с обеих сторон. Обратная сторона таблетки промаркирована отметкой «700» между небольшими надсечками.

Действующий ингредиент: каберголин 0,5 мг.

Дополняющая составная часть: лейцин, лактоза безводная.

Фармакология

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Фармакодинамическое воздействие каберголина – это снижение кровяного давления, но к терапевтическому эффекту оно не относится. При одноразовом применении фармсредства артериальное давление снижается в первые 6 часов и зависит от дозировки.

Фармакокинетика

Быстрое всасывание каберголина происходит в пищеварительном тракте, после которого наибольшее скопление его в плазме наблюдается через 0,5-4 часа, связываясь с белками плазмы крови на 41-42%.

Время выведения каберголина из организма на половину у здоровых добровольцев достигает 63-68 часа, а у страдающих гиперпролактинемией – 79-115 часов. В силу продолжительного этапа выведения фармсредства равновесная концентрация устанавливается за месяц. В течение 10-дневного периода в моче отслеживается 18%, а в кале 72% от используемой дозы Достинекса, притом, что в моче неизменного медсредства остается 2-3%.

Каберголин метаболизируется и накапливается в моче в виде 6-аллил-8ß-карбокси-эрголина до 4-6% от принятого средства. Три других остаточных субстанции после метаболизма, наблюдаемые в моче, занимают до 3%. Доказано, что метаболиты не оказывают весомого влияния и не подавляют выделение пролактина сравнительно с каберголином.

Рассредоточение и поглощение каберголина не зависит от приемов пищи.

Показания

Противопоказания

Чрезмерная чувствительность к каберголину или остальным неактивным ингредиентам медсредства, также к алкалоидам спорыньи.

Дети до 16 лет (результативность Достинекса в этом возрастном диапазона не зафиксирована)

Назначение с осторожностью

Беременность

Клинических экспериментов с использованием Достинекса у беременных не осуществлялось, поэтому фармсредство для терапии беременных не назначается. Рекомендуют перед началом лечения исключить возможную беременность.

Если зачатие приключилось в момент терапии Достинексом, фармсредство отменяют. Необходим точный контроль контрацепции, чтобы не допустить беременности в первый месяц после отмены приема лекарства.

Доказательств о выделении Достинекса с молоком матери не существует, но в случае неэффективности лекарства для прекращения или угнетения выделения молока, женщины должны прервать кормление грудью.

Метод применения, дозирование

Согласно инструкции по применению рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Устранение лактации: одноразово 1 мг на протяжении 24 часов после родов.

Для подавления сформировавшейся лактации: дважды в сутки по 0,25 мг каждые 12 часов 2 дня подряд. Для снижения опасности возникновения постуральной гипотонии у матерей, кормящих грудью, одноразовую дозу фармсредства не дозволено поднимать больше 0,25 мг.

Терапия расстройств, появившихся вследствие гиперпролактинемии: первоначальная доза 0,5 мг раз в 7 дней или прием разделяют на 2 раза (по 0,5 таблетки в выбранные дни, например, среда-суббота). Недельную дозу поднимают плавно на 0,5 мг с перерывом в месяц до получения необходимого лечебного результата. В среднем недельная доза для лечения – 1 мг, но иногда она варьируется от 0,25 до 2 мг в неделю. Недопустимо завышать дозировку больше 4,5 мг в неделю для больных, страдающих гиперпролактинемией.

Учитывая то, как переносится фармсредство, недельную дозу разрешается принять одноразово, или распределить на 2 приема раз в 7 дней.

Нежелательные реакции

Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.

При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.

Нежелательные реакции фармсредства зависят от дозировки, поэтому при возникновении явно выраженных признаков, необходимо снизить дозу, затем по надобности постепенно увеличить (за 2 недели на 0,25 мг раз в 7 дней). При сильно проявляемых побочных эффектах медпрепарат отменяют, после чего признаки устраняются за 1-2 суток.

Передозировка

Непреднамеренная передозировка Достинексом может вызвать рвоту, тошноту, понос, психические расстройства с галлюцинациями, резкое понижение кровяного давления. Для терапии преступают к промыванию пищеварительного тракта с целью удаления неусвоенного каберголина. Можно приять допамин, являющийся антагонистом. Позднее терапию проводят по наличию симптоматики.

Взаимодействие с иными медсредствами

Сведений о взаимосвязи каберголина с иными алкалоидами спорыньи нет, поэтому не рекомендуется использовать одновременно средства для продолжительного лечения.

В период терапии Достинексом антагонисты допамина не назначаются (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены). Потому как антагонисты допамина делают медсредство нерезультативным за счет стимуляции рецепторов каберголина к допамину.

Медсредство не применяется параллельно с антибиотиками-макролидами, поскольку они усиливают биодоступность каберголина.

Особые предписания

Перед началом терапии Достинексом проблем, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, нужно сделать полное обследование гипофиза. Для этого необходимо пребывать под полным врачебным контролем, чтобы назначенная доза имела высокую терапевтическую эффективность. После правильно подобранной терапии и установления требуемой дозировки, ежемесячно проводят контроль содержания в крови гормона пролактина. Показатели нормализуются за 14-30 дней терапии.

Отменив медсредство, может случиться возврат гиперпролактинемии, но некоторые пациентки отмечают стойкий результат в падении концентрации пролактина в крови на несколько месяцев. У многих пациенток сохраняются циклы с овуляцией до полугода. Фертильность и овуляция восстанавливается, поэтому необходим регулярный контроль наступления беременности. Рекомендуется использовать барьерные способы контрацепции на период терапии и до наступления ановуляции после отмены Достинекса. Пациентки, с наступившей беременностью, должны наблюдаться у доктора и своевременно обследовать гипофиз, в котором на период беременности может увеличиться уже имевшаяся опухоль.

Больным с тяжелым расстройством печеночных функций снижают дозировку медсредства Достинекса в случае длительного лечения.

Медпрепарат способствует угнетению состояния и сонливости. Пациенты с болезнью Паркинсона могут внезапно уснуть, поэтому рекомендовано снижать дозировку в этом случае или прекращать терапию вовсе.

Воздействие медсредства на умение руководить автотранспортом и движущими механизмами

Пациентам, проходящим терапию фармсредством, у которых отмечается сонливость, не рекомендуют водить автомобиль и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

По 2 или 8 таблеток во флакончике из затемненного стекла с пористым бумажным вкладышем на дне и с крышкой из алюминия, в которой стоит пластиковая втулка с подсушивающим веществом. В картонной упаковочной таре 1 флакон с инструкцией.

Пригодность

Не больше 2 лет. После истекания сроков не применять.

Хранение

Беречь средство при температурном режиме, не превышающем 25 °С, вдалеке от доступа детей

Источник

«Достинексовые / каберголиновые детки». Всё о лечении гиперпролактинемии при беременности

Продолжая тему гиперпролактинемии (повышенного уровня пролактина), не могу не остановиться на этом вопросе. Один из самых важных вопросов в лечении повышенного уровня пролактина – это лечение женщин с гиперпролактинемией (более того с опухолью, вырабатывающей пролактин – пролактиномой) при беременности и после неё (при кормлении). На этот вопрос много мнений, зачастую очень противоречивых. Поэтому заголовок статьи такой необычный, позднее вы поймёте почему.

Сам гормон пролактин, бывает 3 типов (он делится на фракции): монопролактин (активная фракция), big-пролактин (малоактивная фракция), макропролактин (неактивная фракция). Соответственно малоактивный и неактивный не имеют действия на организм и существуют только в виде «аномальной выработки в организме» не несущей последствий. Сейчас в лабораториях Санкт-Петербурга определяют монопролактин, макропролактин, общий пролактин (сумма трех), и только big-пролактин в настоящее время в рутинной практике пока не определяется, считается, что коррелирует с уровнем макропролактина.

В норме соотношение монопролактина /и двух неактивных форм пролактина должно быть 85% к 15%. Уровень пролактина определяется обязательно двукратно для постановки диагноза (об условиях определения пролактина я писала ранее) и диагноз можно ставить без проведения гормональных проб! НО при пролактине более 1000 Ед/мл (не зависимо от фракции) с проведением МРТ гипофиза с контрастом.

В этой статье я не буду описывать ведение после завершения кормления. Если оно, конечно, будет разрешено по показаниям, обычно разрешается не более 12 мес при наличии пролактиномы – это отдельная тема.

Скажу о главном – на сегодняшний день (доказано!) нет последствий действия на ребёнка приёма Достинекса всю беременность, и не доказано! повышения риска выкидыша на лечении (при условии, что лечение проведено правильно!).

Важно! Обращение администрации сайта о вопросах в блоге:

Уважаемые читатели! Создавая этот блог, мы ставили себе цель дать людям информацию по эндокринным проблемам, методам диагностики и лечения. А также по сопутствующим вопросам: питанию, физической активности, образу жизни. Его основная функция – просветительская.

В рамках блога в ответах на вопросы мы не можем оказывать полноценные врачебные консультации, это связано и недостатком информации о пациенте и с затратами времени врача, для того чтобы изучить каждый случай. В блоге возможны только ответы общего плана. Но мы понимаем, что не везде есть возможность проконсультироваться с эндокринологом по месту жительства, иногда важно получить еще одно врачебное мнение. Для таких ситуаций, когда нужно более глубокое погружение, изучение медицинских документов, у нас в центре есть формат платных заочных консультаций по медицинской документации.

Как это сделать? В прейскуранте нашего центра есть заочная консультация по медицинской документации, стоимостью 1200 руб. Если эта сумма вас устраивает, вы можете прислать на адрес patient@mc21.ru сканы медицинских документов, видеозапись, подробное описание, все то, что сочтете нужным по своей проблеме и вопросы, на которые хотите получить ответы. Врач посмотрит, можно ли по представленной информации дать полноценное заключение и рекомендации. Если да, вышлем реквизиты, вы оплатите, врач пришлет заключение. Если по предоставленным документам нельзя дать ответ, который можно было бы рассматривать как консультацию врача, мы пришлем письмо о том, что в данном случае заочные рекомендации или выводы невозможны, и оплату брать, естественно, не будем.

С уважением, администрация Медицинского центра «XXI век»

Источник